ACTR-IB Inhibidores
Los inhibidores comunes de la ACTR-IB incluyen, entre otros, SB 431542 CAS 301836-41-9, K02288, DMH-1 CAS 1206711-16-1, LDN 193719 y BML-275 CAS 866405-64-3.
Los inhibidores de la ACVR1B engloban una serie de compuestos de moléculas pequeñas dirigidos contra la familia de las cinasas similares a los receptores de activina (ALK), centrándose principalmente en ALK4 (ACVR1B), pero extendiendo a menudo sus efectos a ALK2, ALK3, ALK5 y ALK7 debido a las vías de señalización compartidas y a las similitudes estructurales. Estos inhibidores actúan uniéndose a los dominios cinasa de los receptores, impidiendo su activación y la posterior fosforilación de las moléculas de señalización posteriores, especialmente la familia de proteínas SMAD. La especificidad de estos inhibidores varía, ya que algunos presentan una alta selectividad para el ACVR1B, mientras que otros se dirigen a múltiples receptores ALK, aprovechando la naturaleza interconectada de las vías de señalización del TGF-β y el BMP.
La inhibición del ACVR1B y los receptores ALK relacionados tiene profundas implicaciones para la regulación de diversos procesos celulares. Al bloquear la actividad cinasa, estos inhibidores impiden la fosforilación de SMAD2, SMAD3, SMAD1, SMAD5 y SMAD8, transductores clave en las vías de señalización de TGF-β y BMP. Esta interrupción de las cascadas de señalización provoca una alteración de los patrones de expresión génica, lo que repercute en procesos como la proliferación celular, la diferenciación y la apoptosis. Los inhibidores están diseñados para modular con precisión estas vías, ofreciendo así posibles vías de investigación en modelos de enfermedad en los que la desregulación de la señalización TGF-β/BMP sea un factor contribuyente. Su uso, sin embargo, requiere una cuidadosa consideración de los efectos más amplios sobre las vías de señalización relacionadas, dada la diafonía y la redundancia inherentes a estas redes de señalización. El desarrollo y la aplicación de estos inhibidores ponen de relieve la complejidad de dirigir la acción a nodos específicos dentro de una red de vías de señalización.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
El SB 431542 actúa como un haluro ácido, mostrando una propensión única para la acilación selectiva de sitios nucleófilos, lo que facilita la formación de diversos productos acilados. Su reactividad se ve influida por la presencia de grupos funcionales específicos que estabilizan los estados de transición, aumentando la velocidad de reacción. El perfil de solubilidad del compuesto en disolventes polares promueve interacciones eficaces con moléculas diana, lo que permite una modulación matizada de las vías de señalización celular y los procesos bioquímicos. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A 83-01 funciona como un haluro de ácido, caracterizado por su capacidad para participar en rápidas reacciones de acilación con nucleófilos, dando lugar a la formación de una variedad de derivados acílicos. Su reactividad se ve significativamente potenciada por factores estéricos y electrónicos, que influyen en la estabilidad de los productos intermedios. La dinámica de solvatación única del compuesto en diversos disolventes facilita las interacciones selectivas, lo que permite manipular con precisión las vías químicas y la cinética de reacción. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor III | 356559-13-2 | sc-204341 | 2 mg | $198.00 | 1 | |
El inhibidor III de la cinasa TGF-β RI muestra una reactividad distintiva como haluro ácido, principalmente a través de su capacidad para formar complejos estables con nucleófilos específicos. Este compuesto demuestra una selectividad única en sus interacciones, influida por su configuración electrónica, que modula la energía de activación de las vías de reacción. Su perfil cinético revela una propensión a la transformación rápida, lo que permite procesos eficientes de transferencia de acilo que pueden ajustarse con precisión en condiciones variables. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
El inhibidor VIII de la cinasa TGF-β RI muestra un comportamiento notable como haluro ácido, caracterizado por su capacidad para participar en interacciones electrofílicas selectivas con diversos nucleófilos. Las propiedades estéricas y electrónicas únicas del compuesto facilitan vías de reacción específicas, potenciando su reactividad. Sus características cinéticas indican un equilibrio favorable entre estabilidad y reactividad, lo que permite reacciones de acilación controladas que pueden adaptarse a diferentes factores ambientales. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 es un inhibidor potente y selectivo de ALK2, ALK3 y ALK6, que afecta indirectamente a la señalización ACVR1B modulando la vía BMP. Se une al dominio quinasa, inhibiendo su actividad. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 es un inhibidor selectivo de ALK2, con un efecto secundario sobre ACVR1B debido al solapamiento de vías. Inhibe la señalización de BMP impidiendo la fosforilación de SMAD1, SMAD5 y SMAD8 mediada por el receptor. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719 inhibe selectivamente ALK1 y ALK2, con efectos secundarios sobre ACVR1B a través de una vía cruzada. Bloquea la señalización BMP inhibiendo la actividad cinasa de estos receptores. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Dorsomorfina es un inhibidor potente de ALK2, ALK3, y ALK6, impactando ACVR1B indirectamente. Inhibe la señalización BMP bloqueando el dominio quinasa de estos receptores. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 inhibe selectivamente ALK2, con efectos más débiles sobre ALK3 y ACVR1B. Dificulta la señalización BMP bloqueando la actividad quinasa de estos receptores. | ||||||
DMH 4 | 515880-75-8 | sc-497273 | 10 mg | $380.00 | ||
DMH4 es un inhibidor selectivo de ALK2, con una influencia indirecta en la señalización de ACVR1B. Actúa inhibiendo la señalización BMP, en particular mediante el bloqueo de la fosforilación de SMAD1, SMAD5 y SMAD8. | ||||||