AChR Inhibidores
Los inhibidores comunes de AChRβ incluyen, entre otros, quinacrina, dihidrocloruro CAS 69-05-6, forskolina CAS 66575-29-9, bupropión HCl CAS 31677-93-7, cloruro de tetraetilamonio CAS 56-34-8 y procaína CAS 59-46-1.
Los inhibidores de los AChR, o inhibidores de los receptores de acetilcolina, son un grupo diverso de compuestos que modulan la actividad de los receptores de acetilcolina (AChR), que son componentes clave en la transmisión de señales neuronales a través de las sinapsis y las uniones neuromusculares. Los receptores de acetilcolina se clasifican en dos tipos principales: los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChRs), que son receptores de canales iónicos, y los receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChRs), que son receptores acoplados a proteínas G. Los inhibidores de los AChR actúan uniéndose a estos receptores, obstruyendo la acción del neurotransmisor acetilcolina e inhibiendo así el flujo iónico o las respuestas celulares desencadenadas normalmente por la activación del receptor. La inhibición puede producirse a través de varios mecanismos, como el antagonismo competitivo, en el que el inhibidor compite con la acetilcolina por los sitios de unión, o el antagonismo no competitivo, en el que el inhibidor se une a un sitio diferente del receptor y provoca cambios alostéricos que reducen la actividad del receptor.
El desarrollo y la identificación de inhibidores de AChR implican una combinación de síntesis química, modelado computacional y evaluación biológica detallada. La química sintética se emplea para crear bibliotecas de moléculas que puedan interactuar con los receptores de acetilcolina. A continuación, se utilizan métodos computacionales, como el acoplamiento molecular y el cribado virtual, para predecir la afinidad de unión y la selectividad de estas moléculas hacia los distintos subtipos de AChR. Los candidatos prometedores se someten a una serie de ensayos in vitro, como estudios de unión a ligandos y registros electrofisiológicos, para determinar su potencia inhibidora y comprender su mecanismo de acción. También podrían realizarse estudios in vivo para evaluar las propiedades farmacocinéticas del compuesto y su capacidad para atravesar barreras biológicas como la hematoencefálica.
Items 11 to 20 of 25 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gallamine Triethiodide | 65-29-2 | sc-200175 sc-200175A | 1 g 5 g | $132.00 $347.00 | 1 | |
La galamina es un compuesto sintético que actúa como antagonista competitivo de los receptores nicotínicos de acetilcolina, provocando la relajación muscular. | ||||||
(+)-Tubocurarine chloride pentahydrate | 6989-98-6 | sc-216029 sc-216029A | 250 mg 1 g | $132.00 $398.00 | ||
La tubocurarina es un alcaloide natural que actúa como antagonista competitivo de los receptores nicotínicos de la acetilcolina. Bloquea los receptores de la unión neuromuscular, provocando parálisis muscular. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
La atropina es un fármaco anticolinérgico que actúa como antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de la acetilcolina. Se utiliza para diversas afecciones, como la bradicardia y ciertos trastornos gastrointestinales. | ||||||
Pancuronium dibromide | 15500-66-0 | sc-203179 sc-203179A sc-203179B | 10 mg 50 mg 100 mg | $63.00 $218.00 $460.00 | 2 | |
El dibromuro de pancuronio funciona como antagonista competitivo de los receptores de acetilcolina (AChR), caracterizado por su estructura esteroidal rígida que mejora la especificidad de unión. Los exclusivos sustituyentes bromuro del compuesto contribuyen a su lipofilia, facilitando la penetración en la membrana y la interacción con el receptor. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, con una duración significativa del efecto debido a la ocupación estable del receptor, modulando en última instancia la dinámica de la transmisión neuromuscular. | ||||||
Benzoquinonium Dibromide | 311-09-1 | sc-203839 sc-203839A | 10 mg 50 mg | $135.00 $584.00 | 1 | |
El dibromuro de benzoquinonio actúa como un potente antagonista de los receptores de acetilcolina (AChR) y se distingue por su estructura quinonoide única, que favorece la unión selectiva al receptor. La presencia de grupos dibromuro potencia su carácter electrófilo, permitiendo interacciones específicas con residuos de aminoácidos en el sitio de unión del receptor. Este compuesto presenta una cinética de reacción notable, caracterizada por una rápida inhibición competitiva, que altera la transmisión sináptica e influye en las vías de señalización neuromuscular. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
La scopolamine est un autre médicament anticholinergique qui agit comme un antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques. | ||||||
Anisodamine | 55869-99-3 | sc-391216 sc-391216A | 100 mg 500 mg | $69.00 $114.00 | ||
La anisodamina es un compuesto distintivo que interactúa con los receptores de acetilcolina (AChR) a través de sus características estructurales únicas, incluyendo un marco bicíclico. Su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave aumenta la afinidad y selectividad del receptor. El compuesto presenta una cinética de reacción compleja, demostrando una inhibición tanto competitiva como no competitiva, que puede modular la actividad del receptor. Además, la lipofilia de la anisodamina facilita su penetración en las membranas lipídicas, lo que influye en su farmacodinámica. | ||||||
bPiDDB | 525596-66-1 | sc-362718 sc-362718A | 1 mg 2.5 mg | $115.00 $349.00 | ||
El bPiDDB es un nuevo compuesto que se une a los receptores de acetilcolina (AChR) gracias a su configuración electrónica y propiedades estéricas únicas. Sus interacciones moleculares distintivas incluyen la formación de enlaces iónicos con residuos cargados, lo que aumenta significativamente la eficacia de unión al receptor. El compuesto presenta una rápida cinética de reacción, caracterizada por una elevada tasa de recambio, lo que permite una rápida modulación de las vías de señalización del receptor. Además, la naturaleza anfifílica del bPiDDB favorece su integración en bicapas lipídicas, afectando a la dinámica de la membrana. | ||||||
TMPH hydrochloride | 849461-91-2 | sc-253705 | 5 mg | $219.00 | ||
El clorhidrato de TMPH es un compuesto característico que interactúa con los receptores de acetilcolina (AChR) mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, facilitando una mayor afinidad por el receptor. Su conformación estructural única permite una unión selectiva, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. El compuesto presenta una notable estabilidad en medios acuosos, lo que favorece la participación sostenida del receptor. Además, la capacidad del clorhidrato de TMPH para modular los cambios conformacionales en los AChR contribuye a su papel dinámico en la comunicación celular. | ||||||
Oxybutynin | 5633-20-5 | sc-489869 | 1 g | $135.00 | ||
La oxibutinina es un fármaco anticolinérgico utilizado para la vejiga hiperactiva mediante el bloqueo de los receptores muscarínicos en los músculos de la vejiga. | ||||||