ABR Inhibidores

Los inhibidores ABR comunes incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 y LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los inhibidores de ABR abarcan una amplia gama de compuestos químicos que suprimen indirectamente la actividad funcional de ABR mediante acciones dirigidas a vías de señalización específicas con las que se sabe que interactúa ABR. Por ejemplo, la estaurosporina y la securinina funcionan mediante la inhibición de las proteínas quinasas y la alteración de la actividad de los receptores GABA, respectivamente, que culminan en la modulación de los procesos de señalización de las Rho GTPasas controladas por ABR. Las Rho GTPasas son críticas para diversas funciones celulares, y ABR las regula a través de su actividad de proteína activadora de GTPasas. En consecuencia, al inhibir las quinasas que fosforilan los sustratos de ABR o alterar la señalización de la Rho GTPasa, estos compuestos disminuyen eficazmente la función reguladora de ABR. Del mismo modo, el inhibidor de la Rho quinasa Y-27632 y el inhibidor de la PI3K LY294002 actúan sobre enzimas en vías que se cruzan con las reguladas por ABR, lo que conduce a una disminución neta de la eficacia de señalización de ABR.

También influyen en la actividad del ABR compuestos como el ML141 y el NSC23766, que actúan sobre Cdc42 y Rac1, respectivamente, dos miembros de la familia Rho GTPasa a los que se sabe que afecta el ABR. Al inhibir estas GTPasas, el ML141 y el NSC23766 atenúan los efectos secundarios que los inhibidores de la ABR engloban en una amplia gama de compuestos químicos que suprimen indirectamente la actividad funcional de la ABR mediante acciones dirigidas a vías de señalización específicas con las que se sabe que interactúa la ABR. Por ejemplo, la estaurosporina y la securinina funcionan mediante la inhibición de las proteínas quinasas y la alteración de la actividad de los receptores GABA, respectivamente, que culminan en la modulación de los procesos de señalización de las Rho GTPasas controladas por el ABR. Las Rho GTPasas son críticas para diversas funciones celulares, y ABR las regula a través de su actividad de proteína activadora de GTPasas. En consecuencia, al inhibir las quinasas que fosforilan los sustratos de ABR o alterar la señalización de la Rho GTPasa, estos compuestos disminuyen eficazmente la función reguladora de ABR. Del mismo modo, el inhibidor de la Rho quinasa Y-27632 y el inhibidor de la PI3K LY294002 actúan sobre enzimas en vías que se cruzan con las reguladas por ABR, lo que conduce a una disminución neta de la eficacia de señalización de ABR.