5′-nucleotidase Activadores

Los activadores comunes de la 5'-nucleotidasa incluyen, entre otros, la adenosina CAS 58-61-7, la inosina CAS 58-63-9, la uridina CAS 58-96-8, el dipiridamol CAS 58-32-2 y la hipoxantina CAS 68-94-0.

Los Activadores de la 5'-nucleotidasa comprenden un conjunto diverso de compuestos químicos que potencian indirectamente la actividad funcional de la 5'-nucleotidasa a través de la modulación de diversas vías de señalización y procesos celulares. La adenosina y el dipiridamol actúan conjuntamente para aumentar las concentraciones extracelulares de adenosina: La adenosina activa los receptores de adenosina para aumentar el AMPc intracelular, reforzando así la señalización purinérgica de la que forma parte la 5'-nucleotidasa, mientras que el dipiridamol impide la recaptación de adenosina, dejando más sustrato para que la 5'-nucleotidasa convierta el AMP en adenosina. Del mismo modo, la inosina contribuye a la vía de rescate de nucleósidos, aumentando potencialmente la actividad de la 5'-nucleotidasa al suministrar más adenosina. El alfa,beta-metileno ATP, como análogo del ATP, puede actuar como potenciador alostérico de la 5'-nucleotidasa al unirse competitivamente a los receptores de nucleótidos, favoreciendo así la disponibilidad de sustrato de la enzima. Tanto la señalización mediada por óxido nítrico del nebivolol como la inhibición de la dihidrofolato reductasa por el metotrexato conducen a un aumento de la actividad de la 5'-nucleotidasa al promover la disponibilidad de la conversión de AMP en adenosina. El EHNA, al inhibir la adenosina deaminasa, y la coformicina, un potente inhibidor de la adenosina deaminasa, impiden la descomposición de la adenosina, favoreciendo indirectamente la actividad de la enzima.

Además, el ribósido de nicotinamida aumenta los niveles de NAD+, lo que puede modular la señalización purinérgica e influir indirectamente en el papel de la 5'-nucleotidasa en las vías de rescate de NAD+. La istradefilina y la teofilina, ambos antagonistas de los receptores de adenosina, pueden regular al alza la 5'-nucleotidasa para mantener la homeostasis de la señalización de adenosina. La polidatina se suma a este conjunto regulador modulando las respuestas inflamatorias, fomentando la descomposición de los nucleótidos proinflamatorios en adenosina, que la 5'-nucleotidasa facilita. En conjunto, estos activadores no potencian directamente la 5'-nucleotidasa, sino que actúan aumentando la disponibilidad de sus sustratos o alterando los entornos de señalización para favorecer su actividad. Al modular los niveles de nucleótidos, las interacciones con los receptores y las vías de señalización, estos compuestos potencian indirectamente las vías metabólicas de las purinas en las que la 5'-nucleotidasa participa de forma crucial, reforzando así su papel en la homeostasis celular y la regulación de las concentraciones de nucleótidos extracelulares.