5′-nucleotidase Inibitori
I comuni inibitori della 5'-nucleotidasi includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6, la teofillina CAS 58-55-9, l'allopurinolo CAS 315-30-0, la S-(4-Nitrobenzil)-6-tioinosina (NBTI, NBMPR) CAS 38048-32-7 e la ribavirina CAS 36791-04-5.
Gli inibitori chimici della 5'-nucleotidasi comprendono una varietà di composti che imitano strutturalmente i substrati naturali dell'enzima o agiscono sul suo sito attivo per impedire la catalisi della de-fosforilazione dei nucleotidi. Analogamente, l'adenosina 5'-(alfa,beta-metilene)difosfato agisce come inibitore competitivo; la sua struttura molecolare gli consente di occupare il sito attivo della 5'-nucleotidasi, impedendo l'aggancio e la successiva trasformazione dei substrati nucleotidici reali. Questi composti "imitano" essenzialmente la forma e la distribuzione della carica dei substrati naturali, creando un blocco contro la normale attività enzimatica.
Ad aggiungersi all'elenco degli inibitori, l'8-bromoadenosina 5'-monofosfato e l'adenosina 5'-(beta,gamma-imido)trifosfato inibiscono la 5'-nucleotidasi competendo direttamente con i substrati nucleotidici naturali per il sito attivo dell'enzima. L'adenosina 5'-monofosforamidato e l'AMPCP, un altro analogo dell'adenosina, funzionano in modo simile inserendosi nel sito attivo e impedendo all'enzima di elaborare il suo substrato naturale, l'AMP. La sostanza chimica adenosina 5'-(gamma-thio)trifosfato offre un'inibizione sostituendo un atomo di zolfo al posto dell'ossigeno che normalmente si troverebbe nell'ATP, legandosi al sito attivo con questa struttura modificata, che porta all'inibizione dell'azione enzimatica della 5'-nucleotidasi. Anche l'Uridina 5'-difosfato e l'Inosina monofosfato agiscono come inibitori competitivi: legandosi al sito attivo della 5'-nucleotidasi, impediscono all'enzima di interagire con i suoi substrati naturali, inibendone così l'attività. Infine, l'8-bromoadenosina e l'EHNA cloridrato si legano selettivamente alla 5'-nucleotidasi, impedendo la de-fosforilazione dell'adenosina monofosfato, una fase cruciale che l'enzima catalizza in condizioni normali. Questi inibitori impiegano collettivamente una strategia di mimetismo strutturale o di legame competitivo per compromettere la funzionalità della 5'-nucleotidasi, bloccando il suo ruolo nel metabolismo dei nucleotidi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Questo composto inibisce le tirosin-fosfatasi proteiche, il che potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione della 5′ nucleotidasi a causa dell'alterazione delle vie di segnalazione cellulare che si basano su eventi di fosforilazione. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofillina inibisce competitivamente la fosfodiesterasi, il che può portare a livelli elevati di cAMP che possono diminuire l'espressione della 5′ nucleotidasi alterando la trasduzione del segnale intracellulare. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
Inibendo la xantina ossidasi, l'allopurinolo potrebbe ridurre la concentrazione di metaboliti purinici, portando potenzialmente a una downregulation della 5′ nucleotidasi, implicata nelle vie di salvataggio delle purine. | ||||||
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) | 38048-32-7 | sc-200117 | 50 mg | $160.00 | 1 | |
Essendo un potente inibitore del trasporto dei nucleosidi, l'NBMPR può interrompere l'assorbimento dei nucleosidi, portando potenzialmente a uno stato cellulare in cui la 5′ nucleotidasi viene downregolata per conservare le risorse nucleotidiche. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina, inibendo l'inosina monofosfato deidrogenasi, potrebbe portare a una riduzione dei livelli di guanina nucleotide, che potrebbe contribuire alla diminuzione dell'espressione della 5′ nucleotidasi a causa dell'alterazione dei pool di nucleotidi. | ||||||
Uridine 5′-diphosphate sodium salt | 21931-53-3 | sc-222401 sc-222401A | 25 mg 100 mg | $37.00 $77.00 | ||
L'uridina 5'-difosfato può inibire la 5'-nucleotidasi legandosi al sito attivo dell'enzima, agendo quindi come inibitore competitivo. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola la produzione di cAMP, che può attivare la protein chinasi A (PKA) e potrebbe portare all'inattivazione dei fattori di trascrizione necessari per l'espressione della 5′ nucleotidasi, riducendone i livelli. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato dimostrato che la curcumina è in grado di ridurre la trascrizione di alcuni geni inibendo l'attivazione dei fattori di trascrizione, il che potrebbe estendersi ai geni che codificano la 5′ nucleotidasi, con conseguente riduzione dell'espressione. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo può ridurre l'espressione della 5′ nucleotidasi interferendo con l'attività di legame al DNA dei fattori di trascrizione che promuovono la trascrizione genica dell'enzima′. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Le proprietà antiossidanti della quercetina possono inibire le vie di segnalazione delle chinasi, portando potenzialmente a una diminuzione dell'espressione della 5′ nucleotidasi alterando le risposte cellulari allo stress ossidativo. | ||||||