Date published: 2025-9-12

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5′-nucleotidase激活剂

常见的 5'-核苷酸酶激活剂包括但不限于腺苷 CAS 58-61-7、肌苷 CAS 58-63-9、尿苷 CAS 58-96-8、双嘧达莫 CAS 58-32-2 和次黄嘌呤 CAS 68-94-0。

5'-核苷酸酶激活剂由多种化学物质组成,可通过调节各种信号通路和细胞过程间接增强 5'- 核苷酸酶的功能活性。腺苷和双嘧达莫协同提高细胞外腺苷浓度:腺苷可激活腺苷受体以提高细胞内的 cAMP,从而加强 5'- 核苷酸酶所参与的嘌呤能信号传导,而双嘧达莫则会阻碍腺苷的再摄取,为 5'- 核苷酸酶将 AMP 转化为腺苷留下更多的底物。同样,肌苷也有助于核苷挽救途径,通过提供更多腺苷来增强 5'- 核苷酸酶的活性。作为一种 ATP 类似物,α,β-亚甲基 ATP 可通过与核苷酸受体竞争性结合,成为 5'-核苷酸酶的异构增强剂,从而有利于酶的底物供应。奈必洛尔(Nebivolol)一氧化氮介导的信号传导和甲氨蝶呤(Methotrexate)对二氢叶酸还原酶的抑制都会促进 AMP 向腺苷的转化,从而提高 5'- 核苷酸酶的活性。通过抑制腺苷脱氨酶,ENA 和腺苷脱氨酶强效抑制剂 Coformycin 可防止腺苷分解,间接支持酶的活性。

此外,烟酰胺核苷可提高 NAD+ 水平,从而调节嘌呤能信号传导,并间接影响 5'-nucleotidase 在 NAD+ 挽救途径中的作用。伊斯替菲林和茶碱都是腺苷受体拮抗剂,可上调 5'-nucleotidase 以维持腺苷信号平衡。多羟丁酸通过调节炎症反应,促进促炎症核苷酸分解为腺苷(5'-核苷酸酶可促进腺苷分解),从而使这一调节机制更加完善。总的来说,这些激活剂并不直接增强 5'- 核苷酸酶,而是通过增加其底物的可用性或改变信号环境来促进其活性。通过调节核苷酸水平、受体相互作用和信号传导途径,这些化合物间接增强了 5'- 核苷酸酶主要参与的嘌呤代谢途径,从而增强了其在细胞平衡和调节细胞外核苷酸浓度方面的作用。

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