Los activadores del 20S Proteasoma α1 engloban un conjunto diverso de compuestos que modulan la función del proteasoma, una maquinaria celular fundamental responsable de la degradación de proteínas. Aunque los activadores directos dirigidos específicamente al 20S Proteasoma α1 pueden no estar bien definidos, se han identificado varios compuestos como activadores indirectos al influir en procesos celulares asociados a la regulación del proteasoma. Los inhibidores del proteasoma, como MG-132 y Epoxomicina, interrumpen el proceso normal de degradación de proteínas, provocando la acumulación de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulación induce una respuesta a proteínas no plegadas (UPR), desencadenando mecanismos celulares que potencian la expresión y actividad del proteasoma, incluyendo el 20S Proteasoma α1. Del mismo modo, ONX-0914, un inhibidor selectivo de los inmunoproteasomas, activa indirectamente el 20S Proteasoma α1 interrumpiendo la función del proteasoma e induciendo la UPR.
La Clasto-Lactacistina β-lactona, el Ácido Betulínico, el Celastrol, la Argirina A, la Triptolida y la Withaferina A contribuyen a la activación del proteasoma induciendo el ensamblaje del proteasoma, su regulación al alza o inhibiendo las deubiquitinasas asociadas al proteasoma. Estas acciones aumentan colectivamente la eliminación de proteínas mal plegadas a través de la vía de degradación proteasomal, influyendo indirectamente en la actividad del 20S Proteasoma α1. La comprensión de las complejidades de los mecanismos de estos compuestos proporciona información sobre las estrategias para modular la actividad del 20S Proteasoma α1 y, por extensión, la función proteasomal más amplia. El delicado equilibrio entre la activación y la inhibición del proteasoma representa un aspecto crucial de la homeostasis celular y subraya la complejidad de las respuestas celulares al estrés proteotóxico. A medida que la investigación continúa desvelando los matices de la regulación del proteasoma, estos moduladores químicos ofrecen herramientas valiosas para investigar las vías celulares asociadas a la activación del Proteasoma 20S α1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma que activa indirectamente el 20S Proteasoma α1. Al inhibir el proteasoma, provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que induce una respuesta de proteínas desplegadas (UPR) que desencadena la regulación al alza y la activación del proteasoma, incluido el 20S Proteasoma α1. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $137.00 $219.00 $449.00 $506.00 | 19 | |
La epoxomicina es un producto natural e inhibidor irreversible del proteasoma que puede provocar la activación indirecta del 20S Proteasoma α1. Su impacto en la función proteasomal provoca la acumulación de proteínas mal plegadas, desencadenando respuestas celulares que potencian la actividad del proteasoma, incluido el 20S Proteasoma α1. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $188.00 $575.00 | 60 | |
La clasto-lactacistina β-lactona es un inhibidor específico e irreversible del proteasoma. Al alterar la función proteasomal normal, induce una acumulación de proteínas mal plegadas, desencadenando respuestas celulares que potencian la actividad del proteasoma, incluido el 20S Proteasoma α1. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
El ONX-0914 es un inhibidor selectivo del inmunoproteasoma. Mediante la inhibición de los inmunoproteasomas, ONX-0914 activa indirectamente el 20S Proteasoma α1. Este compuesto altera la función proteasomal, lo que conduce a la acumulación de proteínas ubiquitinadas y a la subsiguiente regulación al alza del sistema proteasomal. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $117.00 $344.00 | 3 | |
El ácido betulínico es un compuesto natural que puede inducir la activación del proteasoma, incluido el 20S Proteasoma α1. Su mecanismo implica la inducción del estrés del retículo endoplásmico (RE), que conduce a la respuesta a las proteínas no plegadas (UPR) y a la posterior regulación al alza y activación del proteasoma, incluido el 20S Proteasoma α1. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
El celastrol es un compuesto triterpénico con propiedades antiinflamatorias que puede activar indirectamente el 20S Proteasoma α1. Induce una respuesta de choque térmico y regula al alza las subunidades proteasómicas, incluido el 20S Proteasoma α1. Esta activación aumenta la eliminación de proteínas mal plegadas a través de la vía de degradación proteasomal. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $90.00 $204.00 | 13 | |
La triptolida es un epóxido diterpenoide que puede inducir la activación del proteasoma, incluido el 20S Proteasoma α1. Su mecanismo implica la inhibición de las deubiquitinasas asociadas al proteasoma (DUB), lo que conduce a la acumulación de proteínas ubiquitinadas y a la posterior regulación al alza y activación del proteasoma. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
La Withaferina A es una lactona esteroidal que puede activar el proteasoma, incluido el 20S Proteasoma α1. Su mecanismo implica la inducción del ensamblaje del proteasoma y su regulación al alza, lo que conduce a una mayor actividad del proteasoma. Este compuesto promueve la eliminación de proteínas mal plegadas a través de la vía de degradación proteasomal. | ||||||