Der Bereich der ZSWIM7-Aktivatoren umfasst eine Vielzahl von chemischen Verbindungen, die die Funktionen von ZSWIM7 entweder direkt oder indirekt beeinflussen. Entscheidend für das Verständnis dieser Aktivatoren ist die Kenntnis der wichtigsten biologischen Prozesse, an denen ZSWIM7 beteiligt ist - Doppelstrangbruchreparatur durch homologe Rekombination und Proteinstabilisierung. Daher greifen die ausgewählten Wirkstoffe in erster Linie in diese Wege ein und verstärken entweder ihre Aktivierung oder lenken zelluläre Mechanismen auf sie um. Olaparib und Rucaparib zum Beispiel sind PARP. Durch die Hemmung von PARP, einem entscheidenden Protein bei der Einzelstrang-DNA-Reparatur, sind die Zellen gezwungen, sich stärker auf die Reparatur von Doppelstrangbrüchen durch homologe Rekombination zu verlassen. Diese strategische Umleitung verstärkt die zelluläre Abhängigkeit von den Komponenten des Mechanismus der homologen Rekombination, bei dem ZSWIM7 eine Rolle spielt. Ähnlich wie Mirin und B02 zielen sie auf andere DNA-Reparaturproteine, nämlich MRE11 und RAD51. Diese Hemmungen blockieren entweder konkurrierende Wege oder behindern Proteine desselben Weges, so dass die Zelle verstärkt auf alternative Faktoren oder parallele Wege zurückgreift, um DNA-Schäden entgegenzuwirken. In diesem Zusammenhang kann die Rolle von ZSWIM7 aufgrund der veränderten Landschaft der DNA-Reparatur an Bedeutung gewinnen. Das gleiche Prinzip gilt für ATR wie VE-822 und AZD6738. ATR spielt eine zentrale Rolle bei der DNA-Schadensreaktion, und seine Hemmung kann die Abhängigkeit der Zelle von der homologen Rekombination erhöhen, was ZSWIM7 weiter in den Vordergrund rückt.
Das andere Spektrum der Funktion von ZSWIM7 ist die Stabilisierung von Proteinen. Substanzen wie Brefeldin A, MLN4924, SRPIN340 und Eeyarestatin I modulieren alle verschiedene Aspekte der Proteindynamik, indem sie entweder den Transport verändern, posttranslationale Modifikationen beeinflussen oder Abbauprozesse verändern. Da ZSWIM7 an der Stabilisierung von Proteinen beteiligt ist, können diese Verbindungen seine Aktivität beeinflussen, indem sie die Umgebung der Proteinhomöostase umgestalten. Im Wesentlichen bieten ZSWIM7-Aktivatoren ein nuanciertes Instrumentarium zur Modulation der Rolle dieses Proteins in der Zelle. Indem sie auf seine Schlüsselwege abzielen, können Forscher seine Aktivität fein abstimmen und seine unzähligen zellulären Funktionen und Interaktionen aufklären.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP-Inhibitor, der den Bedarf an homologer Rekombination bei der DNA-Reparatur erhöht. Die Beteiligung von ZSWIM7 an diesem Weg kann durch die erhöhte Notwendigkeit der Rekombination hochreguliert werden. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
Ähnlich wie Olaparib ist auch Rucaparib ein PARP-Inhibitor. Indem er PARP blockiert, verstärkt er die Abhängigkeit von der homologen Rekombination, wodurch die Rolle von ZSWIM7 potenziell verstärkt wird. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
MRE11-Endonuklease-Inhibitor, der die Reparatur von DNA-Doppelstrangbrüchen behindert und die Abhängigkeit von Wegen wie der homologen Rekombination erhöht, was indirekt die Aktivität von ZSWIM7 beeinflusst. | ||||||
RAD51 Inhibitor B02 | 1290541-46-6 | sc-507533 | 10 mg | $95.00 | ||
RAD51-Inhibitor, der seine Filamentbildung an der DNA unterbricht. Die Hemmung erhöht die Abhängigkeit der Zelle von anderen Komponenten der homologen Rekombination, zu denen auch ZSWIM7 gehört. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
Hemmt die ATR-Kinase, wodurch die homologe Rekombination in den DNA-Reparaturwegen stärker in den Vordergrund gerückt wird, und moduliert dadurch die Aktivität von ZSWIM7. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Moduliert die Proteinstabilisierung durch Hemmung des Proteintransports aus dem endoplasmatischen Retikulum. Die Rolle von ZSWIM7 bei der Proteinstabilisierung kann indirekt durch eine veränderte Proteindynamik beeinflusst werden. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym und beeinträchtigt die Proteinstabilisierungswege. Angesichts der Beteiligung von ZSWIM7 an der Proteinstabilisierung kann MLN4924 seine Aktivität modulieren. | ||||||
SRPIN 340 | 218156-96-8 | sc-394310 | 10 mg | $222.00 | 1 | |
SRPK1-Inhibitor, der die Spleißdynamik und die Proteinstabilisierung beeinflusst und möglicherweise die Funktionen und Interaktionen von ZSWIM7 in verwandten Stoffwechselwegen beeinträchtigt. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Beeinflusst die Proteinstabilisierung durch Hemmung von p97/VCP, einer ATPase, die am Proteinabbau beteiligt ist. Die Beteiligung von ZSWIM7 an der Proteinstabilisierung könnte aufgrund von Veränderungen im Proteinabbauprozess moduliert werden. |