WRCH1 Inhibitoren
Gängige WRCH1 Inhibitors sind unter underem Y-27632, free base CAS 146986-50-7, ML 141 CAS 71203-35-5, EHop-016 CAS 1380432-32-5, ITX 3 CAS 347323-96-0 und CASIN CAS 425399-05-9.
WRCH1-Inhibitoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die gezielt in Signalwege und zelluläre Prozesse eingreifen, um die funktionelle Aktivität der GTPase der Rho-Familie WRCH1 zu verringern. Der ROCK-Inhibitor Y-27632 beispielsweise stört die Organisation des Aktinzytoskeletts durch Hemmung der Rho-assoziierten Proteinkinase, was aufgrund der engen funktionellen Beziehung zwischen ROCK- und Rho-GTPasen zu einer verminderten WRCH1-Aktivität in der Zytoskelettdynamik führt. In ähnlicher Weise verhindern Rac1-Inhibitoren wie NSC 23766 und EHop-016, dass Rac1 mit seinen GEFs interagiert, was indirekt die WRCH1-Aktivität durch Störung gemeinsamer Regulierungsmechanismen innerhalb der Rho-GTPase-Familie verringert. Der Trio-Inhibitor ITX 3 und Cdc42-Inhibitoren wie ML 141, CASIN und ZCL278 tragen weiter zur indirekten Hemmung von WRCH1 bei, indem sie das Signalgleichgewicht zwischen den Rho-GTPasen verändern, das für die Rolle von WRCH1 bei der Aktinpolymerisation und Zellmorphologie entscheidend ist.
Darüber hinaus zielen Verbindungen wie Exoenzym-C3-Transferase spezifisch auf andere Mitglieder der Rho-GTPase-Familie wie Cdc42 und RhoA ab, um die WRCH1-Funktion indirekt zu unterdrücken. Indem er die Aktivierung dieser GTPasen hemmt, ohne ihre intrinsische GTPase-Aktivität zu beeinträchtigen, kann dieser Inhibitor eine kompensatorische Abnahme der WRCH1-vermittelten Prozesse bewirken. Darüber hinaus hemmt Wiskostatin die für die Aktinpolymerisation wichtige Interaktion des N-WASP-Arp2/3-Komplexes und verringert damit indirekt den Beitrag von WRCH1 zur Bildung von Zytoskelettstrukturen. Die kollektive Wirkung dieser Inhibitoren führt zu einer umfassenden Dämpfung der WRCH1-Aktivität über verschiedene zelluläre Wege hinweg und unterstreicht die vernetzte Natur der Rho-GTPase-Signalgebung und das komplizierte Gleichgewicht, das für die Aufrechterhaltung zellulärer Funktionen wie die Bildung von Stressfasern, die Erhaltung der Zellform und die Migration erforderlich ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Der ROCK-Inhibitor Y-27632 hemmt selektiv die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK), die ein nachgeschalteter Effektor der Rho-Familie von GTPasen ist, einschließlich WRCH1. Die Hemmung von ROCK führt zur Störung der Organisation des Aktin-Zytoskeletts und zur zellulären Kontraktion, Prozesse, an denen WRCH1 beteiligt ist, wodurch indirekt die funktionelle Rolle von WRCH1 in der Zytoskelettdynamik verringert wird. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Der CDC42-Hemmer ML 141 hemmt selektiv die GTPase CDC42, die eng mit der Rho-Familie von GTPasen interagiert. Durch die Hemmung von CDC42 wird das zelluläre Gleichgewicht der Rho-GTPase-Signalübertragung verändert, wodurch indirekt die Beteiligung von WRCH1 an der Aktinpolymerisation und der Aufrechterhaltung der Zellform verringert wird. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Der Rac1-Inhibitor EHop-016 blockiert die Interaktion von Rac1 mit Vav2, einem GEF, und hemmt so die Rac1-vermittelte Signaltransduktion. Da Rac1 und WRCH1 zur Familie der Rho-GTPasen gehören und funktionell miteinander verbunden sind, kann die Wirkung von EHop-016 indirekt die Rolle von WRCH1 bei der Modulation des Aktin-Zytoskeletts und der Zellmigration verringern. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Der Trio-Inhibitor ITX 3 hemmt spezifisch die GEF-Aktivität von Trio gegenüber Rac1 und RhoG, die mit WRCH1 in der Rho-GTPase-Familie verwandt sind. Durch die Hemmung von Trio wird die nachgeschaltete Rho-GTPase-Signalübertragung beeinträchtigt, wodurch die WRCH1-Aktivität indirekt bei Prozessen wie der Regulierung der Zellmorphologie reduziert wird. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Der Cdc42-Aktivitätsspezifische Inhibitor (CASIN) zielt selektiv auf CDC42 ab und beeinflusst das Gleichgewicht der Rho-GTPase-Aktivitäten, einschließlich der von WRCH1. Die Hemmung von CDC42 durch CASIN kann indirekt zu einer verminderten Funktion von WRCH1 bei der Aktinorganisation und den zellulären Signalwegen führen. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Rhosin bindet sich spezifisch an RhoA und hemmt dessen Interaktion mit GEFs, wodurch die RhoA-Signalübertragung unterbrochen wird. Die Hemmung von RhoA kann zu einem Ungleichgewicht bei den Aktivitäten der Rho-GTPase-Familie führen, einschließlich der von WRCH1, und indirekt die Rolle von WRCH1 bei zellulären Prozessen wie der Bildung von Stressfasern verringern. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Der Cdc42-Inhibitor ZCL278 unterbricht die Interaktion zwischen Cdc42 und seinem GEF-Intersectin, was zu einer Hemmung der Cdc42-Signalübertragung führt. Diese Hemmung kann aufgrund des Zusammenspiels zwischen Cdc42 und anderen Rho-GTPasen bei der Regulierung des Aktin-Zytoskeletts und damit zusammenhängender zellulärer Funktionen indirekt die WRCH1-Aktivität verringern. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Wiskostatin ist ein selektiver Inhibitor der Interaktion des N-WASP-Arp2/3-Komplexes, der für die Aktinpolymerisation und Netzwerkbildung von entscheidender Bedeutung ist. Obwohl Wiskostatin WRCH1 nicht direkt hemmt, stört es die Aktindynamik, ein Prozess, an dem WRCH1 beteiligt ist, was zu einer indirekten Verringerung des funktionalen Beitrags von WRCH1 zu Umstrukturierungen des Zytoskeletts führt. | ||||||