WDR65 Inhibitoren

Gängige WDR65 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Rapamycin CAS 53123-88-9 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

WDR65-Inhibitoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von WDR65 durch ihren Einfluss auf verschiedene Signalwege und zelluläre Prozesse einschränken. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, unterbricht unspezifisch kinasevermittelte Signalwege, was die funktionellen Anforderungen von WDR65 in diesen Wegen verringern könnte. In ähnlicher Weise können die PI3K-Inhibitoren LY 294002 und Wortmannin zusammen mit dem dualen PI3K/mTOR-Inhibitor GSK2126458 die Aktivität von WDR65 verringern, indem sie die PI3K/AKT-Signalübertragung reduzieren, einen Signalweg, der für die Rolle von WDR65 in der Zelle entscheidend sein kann. Die spezifischen MEK-Inhibitoren PD 98059, U0126 und Cobimetinib, die die ERK-Aktivierung im MAPK-Signalweg vermindern, könnten ebenfalls zu einer verringerten Aktivität von WDR65 führen, wenn dieser in ERK-vermittelte Prozesse involviert ist. Triciribin, das auf AKT abzielt, und Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, tragen durch ihre jeweiligen hemmenden Wirkungen ebenfalls zur potenziellen Herunterregulierung der WDR65-Funktion bei.

Darüber hinaus könnte die Hemmung des Proteasoms durch Bortezomib zu einer allgemeinen Störung der zellulären Homöostase führen, die sich indirekt auf die Funktionsfähigkeit von WDR65 auswirkt. Der JNK-Signalweg, auf den SP600125 abzielt, und der p38 MAPK-Signalweg, auf den SB 203580 abzielt, werden beide mit zellulären Stressreaktionen in Verbindung gebracht; ihre Hemmung könnte die Aktivität von WDR65 verringern, wenn er an diesen stressbezogenen Signalwegen beteiligt ist. Inhibitoren wie diese, die die Aktivität von Signalmolekülen und -wegen einschränken, in die WDR65 möglicherweise funktionell eingebunden ist, bieten einen vielseitigen Ansatz, um die Aktivität des Proteins indirekt durch die Unterbrechung seiner potenziellen Signalvermittler und Modulatoren zu hemmen.