Chemische Aktivatoren von Vmn2r83 können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen in Gang setzen, die letztlich zu seiner Phosphorylierung und Aktivierung führen. Forskolin, ein direktes Stimulans der Adenylatzyklase, erhöht den intrazellulären zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) und aktiviert dadurch die Proteinkinase A (PKA). Dieses Enzym ist dafür bekannt, dass es verschiedene Proteine phosphoryliert, darunter G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) wie Vmn2r83. In ähnlicher Weise fördern auch Isoproterenol und Epinephrin durch Bindung an beta-adrenerge Rezeptoren und Glucagon durch Wechselwirkung mit seinem eigenen Rezeptor die Aktivität der Adenylatzyklase. Diese Aktivierung führt zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden Aktivierung von PKA, die dann GPCRs wie Vmn2r83 phosphoryliert und aktiviert.
Andere Aktivatoren wirken über vergleichbare Wege, an denen G-Protein-Signalisierung beteiligt ist. Dopamin, Histamin, Serotonin, Acetylcholin und Adenosin lösen durch Bindung an ihre jeweiligen GPCRs die Aktivierung der Adenylatzyklase über Gs-Proteine aus, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer PKA-Aktivierung führt. Sobald PKA aktiv ist, kann sie Vmn2r83 phosphorylieren. Prostaglandin E2 und Anandamid haben, wenn auch über unterschiedliche Rezeptortypen, letztlich die gleiche Wirkung, nämlich die Erhöhung des intrazellulären cAMP und die Aktivierung von PKA, die wiederum Vmn2r83 aktivieren kann. Stickstoffmonoxid erhöht zwar in erster Linie das zyklische GMP (cGMP) durch die Aktivierung der löslichen Guanylylzyklase, kann aber auch zur Regulierung des cAMP-Spiegels beitragen oder cGMP-abhängige Proteinkinasen aktivieren, die möglicherweise auch die Fähigkeit haben, G-Protein-gekoppelte Rezeptoren wie Vmn2r83 zu phosphorylieren und zu aktivieren.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt das Enzym Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA (Proteinkinase A), von der bekannt ist, dass sie zahlreiche Proteine phosphoryliert und dadurch aktiviert, darunter G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) wie Vmn2r83. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol bindet an beta-adrenerge Rezeptoren und aktiviert diese, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, die die Adenylatcyclase stimulieren. Der daraus resultierende Anstieg der cAMP-Spiegel aktiviert PKA, die dann Proteine, einschließlich GPCRs wie Vmn2r83, phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren und löst die Aktivierung des Gs-Proteins aus, das wiederum die Adenylatcyclase stimuliert und den cAMP-Spiegel erhöht. Dieser Anstieg des cAMP aktiviert PKA, das GPCRs phosphorylieren und aktivieren kann, eine Kategorie, zu der auch Vmn2r83 gehört. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin bindet an seine spezifischen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, was über die Aktivierung der Adenylatcyclase zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt. Der Anstieg von cAMP kann dann PKA aktivieren, was wiederum GPCRs wie Vmn2r83 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Wenn Histamin an H2-Rezeptoren bindet, stimuliert es die Adenylatcyclase über Gs-Proteine, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Dieser Anstieg des cAMP führt zur Aktivierung von PKA, das G-Protein-gekoppelte Rezeptoren wie Vmn2r83 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Serotonin hydrochloride | 153-98-0 | sc-201146 sc-201146A | 100 mg 1 g | $116.00 $183.00 | 15 | |
Serotonin kann 5-HT4-Rezeptoren aktivieren, bei denen es sich um GPCRs handelt, die mit dem Gs-Protein verbunden sind, das die Adenylatcyclase stimuliert. Der anschließende Anstieg von cAMP aktiviert PKA, das in der Lage ist, GPCRs, einschließlich Vmn2r83, zu phosphorylieren und zu aktivieren. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin erhöht durch Interaktion mit A2-Rezeptoren die Aktivität der Adenylatcyclase, was wiederum zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt und PKA aktiviert. PKA kann eine Reihe von Proteinen phosphorylieren und aktivieren, darunter GPCRs wie Vmn2r83. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 bindet an EP-Rezeptoren, die die Adenylatcyclase durch Gs-Proteinsignale aktivieren können. Dies führt zu einem erhöhten cAMP-Spiegel, der wiederum PKA aktiviert, und diese Kinase ist dafür bekannt, GPCRs wie Vmn2r83 zu phosphorylieren und zu aktivieren. |