Vmn2r109-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Wirkstoffe, die speziell für die Interaktion mit dem Vmn2r109-Rezeptor entwickelt wurden. Dieser ist einer der vielen vomeronasalen Typ-2-Rezeptoren (V2R), die im Geruchssystem bestimmter Säugetiere vorhanden sind. Diese Rezeptoren sind Teil des Pheromon-Erkennungssystems, das zu einer Vielzahl von sozialen und reproduktiven Verhaltensweisen beiträgt. Vmn2r109 ist wie andere Rezeptoren seiner Familie ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der nach Bindung seines spezifischen Liganden eine Konformationsänderung erfährt, die eine intrazelluläre Signalkaskade auslöst. Die Feinheiten dieses Signalwegs umfassen verschiedene biochemische Prozesse, die letztlich die Reaktion der Zelle auf äußere Reize beeinflussen. Bei den Inhibitoren von Vmn2r109 handelt es sich um Moleküle, die an den Rezeptor binden und seine Interaktion mit dem natürlichen Liganden blockieren, wodurch die typische Konformationsänderung des Rezeptors und die anschließende Signalübertragung verhindert werden.
Chemisch gesehen sind die Vmn2r109-Inhibitoren vielfältig und haben Strukturen, die auf die Bindungsstelle des Vmn2r109-Rezeptors mit hoher Spezifität zugeschnitten sind. Ihr Design wird durch die molekulare Architektur des Rezeptors bestimmt, die durch Techniken wie Röntgenkristallographie oder Kryo-Elektronenmikroskopie ermittelt wird. Solche strukturellen Erkenntnisse ermöglichen es den Chemikern, Inhibitoren zu entwickeln, die nicht nur wirksam, sondern auch selektiv sind und die Interaktion mit anderen V2R-Typen oder nicht verwandten GPCRs minimieren. Die Inhibitoren können in Größe, Form und funktionellen Gruppen sehr unterschiedlich sein. Sie können eine Reihe von hydrophoben, aromatischen und manchmal auch polaren Einheiten enthalten, die strategisch so positioniert sind, dass sie mit den entsprechenden Resten in der Rezeptorbindungstasche interagieren. Diese Wechselwirkungen können Wasserstoffbrücken, hydrophobe Wechselwirkungen und Van-der-Waals-Kräfte umfassen, die alle zur Affinität und Spezifität der Inhibitoren für den Vmn2r109-Rezeptor beitragen. Darüber hinaus werden die physikochemischen Eigenschaften dieser Inhibitoren, wie Löslichkeit und Stabilität, optimiert, um ihre Interaktion mit dem Rezeptor zu verbessern und gleichzeitig geeignete pharmakokinetische Eigenschaften zu erhalten.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX02189 ist ein MEK5-Inhibitor, der den MEK5-ERK5-Signalweg herunterregulieren könnte, was zelluläre Prozesse beeinflussen könnte, an denen Vmn2r109 beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
XMD8-92 ist ein BRD4-Inhibitor, der die Transkriptionsregulierung von Genen beeinträchtigen könnte, deren Produkte mit Vmn2r109 interagieren oder es regulieren, was möglicherweise zu einer Verringerung seiner funktionellen Aktivität führt. |