Date published: 2025-10-10

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Vmn1r155 Aktivatoren

Gängige Vmn1r155 Activators sind unter underem Sodium bicarbonate CAS 144-55-8, Calcium chloride anhydrous CAS 10043-52-4, Zinc CAS 7440-66-6, Magnesium chloride CAS 7786-30-3 und Potassium Chloride CAS 7447-40-7.

Die Aktivatoren des Vomeronasal-1-Rezeptors 155 umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die mit einer Vielzahl von zellulären Mechanismen zusammenwirken, um die funktionelle Aktivität dieses G-Protein-gekoppelten Rezeptors (GPCR) zu verstärken. Natriumbicarbonat kann durch die Veränderung des extrazellulären pH-Wertes protonenempfindliche Rezeptoren wie Vmn1r155 aktivieren, während zweiwertige Kationen, die durch Calcium- und Magnesiumchlorid bereitgestellt werden, für die GPCR-Aktivität von entscheidender Bedeutung sind und möglicherweise die Vmn1r155-Signalübertragung verstärken. Übergangsmetalle wie Zink, das durch Zinksulfat bereitgestellt wird, können als allosterische Modulatoren fungieren, um die aktive Rezeptorkonformation zu stabilisieren und so die Ligandenaffinität und -aktivierung zu erhöhen. Kaliumchlorid kann durch die Modulation des Membranpotenzials auch indirekt die Aktivität von Vmn1r155 fördern, indem es einen für die Rezeptoraktivierung förderlichen Zellzustand herbeiführt.

Die Modulation der intrazellulären Signalkaskaden ist ein weiterer Weg, über den Vmn1r155-Aktivatoren wirken. Substanzen wie Forskolin und Isoproterenol erhöhen den cAMP-Spiegel, was PKA aktivieren kann und zur Phosphorylierung und Aktivierung von Vmn1r155 führen kann, vorausgesetzt, es ist an ein Gs-Protein gekoppelt. Natriumorthovanadat hemmt Protein-Tyrosin-Phosphatasen, was möglicherweise die Tyrosin-Phosphorylierungswege verstärkt, von denen die Aktivierung von Vmn1r155 abhängen könnte. Ionomycin, das als Kalziumionophor wirkt, erhöht die intrazelluläre Ca2+-Konzentration und kann kalziumempfindliche Signalwege aktivieren, was die Aktivität von Vmn1r155 beeinflussen könnte. In ähnlicher Weise kann L-Arginin die Produktion von NO steigern, das die Guanylylzyklase aktiviert und möglicherweise die Aktivierung von Vmn1r155 durch cGMP-abhängige Signalwege beeinflusst. NAD+ kann die Aktivität des Rezeptors indirekt durch Redoxreaktionen modulieren, die bei der GPCR-Signalgebung von zentraler Bedeutung sind. Schließlich könnte die Rolle von Piperin bei der Hemmung von Enzymen, die den Arzneimittelstoffwechsel regulieren, die Bioverfügbarkeit der endogenen Liganden von Vmn1r155 verbessern und dadurch die Aktivierung des Rezeptors erhöhen.

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Sodium bicarbonate

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Natriumbikarbonat kann, wenn es in zelluläre Umgebungen eingebracht wird, zu Veränderungen des pH-Werts führen, die sich auf protonensensitive G-Protein-gekoppelte Rezeptoren wie den vomeronasalen 1-Rezeptor 155 (Vmn1r155) auswirken können. Da Vmn1r155 pH-empfindlich ist, ist es wahrscheinlich, dass es aufgrund der durch Natriumbikarbonat induzierten lokalen Alkalisierung eine Steigerung der funktionellen Aktivität erfährt, wodurch sich seine Signalkapazität potenziell erhöht.

Calcium chloride anhydrous

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sc-207392A
100 g
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Calciumchlorid kann den intrazellulären Ca2+-Spiegel erhöhen, was für die Aktivierung vieler G-Protein-gekoppelter Rezeptoren (GPCRs) von entscheidender Bedeutung ist. Der Zufluss von Ca2+ könnte die funktionelle Aktivität von Vmn1r155 verstärken, da der Rezeptor möglicherweise Ca2+-abhängige Signalwege für seine Aktivierung nutzt.

Zinc

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100 g
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Es wurde nachgewiesen, dass Zinkionen als allosterische Modulatoren bestimmter GPCRs fungieren. Zinksulfat, das Zinkionen liefert, kann die funktionelle Aktivität von Vmn1r155 durch Stabilisierung der Rezeptorkonformation, die eine höhere Affinität für seine Liganden aufweist, erhöhen und so seine Aktivierung erleichtern.

Magnesium chloride

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Ähnlich wie Kalzium können auch Magnesiumionen eine Rolle bei der GPCR-Signalübertragung spielen. Magnesiumchlorid kann Mg2+-Ionen bereitstellen, die für die GPCR-Funktion unerlässlich sind und möglicherweise die Aktivität von Vmn1r155 durch seine Rolle bei der Aufrechterhaltung der Rezeptorstruktur und -funktion verstärken.

Potassium Chloride

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Durch Veränderung des Membranpotenzials kann Kaliumchlorid die Aktivität verschiedener Rezeptoren und Kanäle beeinflussen. Eine Erhöhung der extrazellulären K+-Konzentration kann zu einem stärker depolarisierten Zustand führen, was indirekt die Signalübertragung von Vmn1r155 verstärken kann, indem es eine Umgebung fördert, die die Rezeptoraktivierung begünstigt.

Sodium Orthovanadate

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Natriumorthovanadat ist ein Inhibitor von Protein-Tyrosin-Phosphatasen. Durch die Verhinderung der Dephosphorylierung kann es die Tyrosin-Phosphorylierung-abhängigen Signalwege verstärken, die an der Aktivierung von Vmn1r155 beteiligt sein können.

Forskolin

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5 mg
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Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die die funktionelle Aktivität von GPCRs, einschließlich Vmn1r155, phosphorylieren und verstärken kann.

Ionomycin

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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht. Erhöhte Ca2+-Spiegel können verschiedene sekundäre Botenstoffwege aktivieren und so möglicherweise die funktionelle Aktivität von Vmn1r155 durch Ca2+-empfindliche Signalmechanismen verstärken.

Isoproterenol Hydrochloride

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Isoproterenol ist ein beta-adrenerger Agonist, der zur Aktivierung von Gs-Proteinen und einer anschließenden Erhöhung der cAMP-Spiegel führen kann. Diese Hochregulierung von cAMP kann indirekt die funktionelle Aktivität von Vmn1r155 erhöhen, wenn der Rezeptor an den Gs-Protein-Signalweg gekoppelt ist.

L-Arginine

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L-Arginin ist ein Vorläufer von Stickstoffmonoxid (NO), einem gasförmigen Signalmolekül. NO kann die Aktivierung der löslichen Guanylylzyklase und die anschließende Produktion von cGMP erleichtern, was die mit der Vmn1r155-Aktivierung verbundene Signalkaskade beeinflussen kann.