VDAC1 Aktivatoren

Gängige VDAC1 Activators sind unter underem Calcium CAS 7440-70-2, NAD+, Free Acid CAS 53-84-9, Sodium azide CAS 26628-22-8, Glycerol CAS 56-81-5 und Hydrogen Peroxide CAS 7722-84-1.

VDAC1-Aktivatoren umfassen eine breite Palette von Chemikalien, die direkt oder indirekt die Funktionalität des spannungsabhängigen Anionenkanals 1 (VDAC1) verbessern können. Diese Chemikalien können funktionieren, indem sie die Permeabilität, die Bindungsaffinität oder sogar den Redoxzustand des Kanals verändern. So ist beispielsweise bekannt, dass Ionen wie Ca2+ und Mg2+ die Permeabilität von VDAC1 beeinflussen. Vor allem Kalziumionen erhöhen die Durchlässigkeit des Kanals und ermöglichen den Durchgang anderer Moleküle durch den Kanal. Mg2+-Ionen können VDAC1 regulieren, indem sie das Öffnen und Schließen des Kanals beeinflussen und so einen effektiven Metaboliten-Transfer gewährleisten. NADH und ATP sind bioenergetische Moleküle, die an VDAC1 binden und dadurch den Kanal in einem offenen Zustand halten, der den Durchgang anderer Moleküle erleichtert.

Eine andere Gruppe von VDAC1-Aktivatoren kann als Stoffwechsel- und Redoxmodulatoren eingestuft werden. DIDS (4,4'-Diisothiocyanostilben-2,2'-Disulfonsäure) und Poly(ADP-Ribose) sind dafür bekannt, dass sie an VDAC1 binden und dessen Permeabilität positiv beeinflussen. Natriumazid unterbricht die ATP-Produktion, veranlasst aber VDAC1, offen zu bleiben, was den zellulären Energiehaushalt beeinträchtigt. Auch H2O2, eine reaktive Sauerstoffspezies, verändert den Redoxzustand der Zelle und veranlasst VDAC1, sich zu öffnen. Glycerin erhöht die Permeabilität des VDAC1-Kanals und unterstützt so den Metaboliten-Transfer. Palmitinsäure, eine gesättigte Fettsäure, ermöglicht einen besseren Metaboliten-Transfer, indem sie die Permeabilität von VDAC1 erhöht. Ru360 wirkt sich indirekt auf die VDAC1-Funktion aus, indem es die mitochondriale Kalziumaufnahme beeinträchtigt. Zink bindet direkt an VDAC1 und bewirkt, dass sich der Kanal öffnet, wodurch der Transport von Ionen und Metaboliten erleichtert wird.