VAChT Aktivatoren

Gängige VAChT Activators sind unter underem Choline chloride CAS 67-48-1, Dopamine CAS 51-61-6, GABA CAS 56-12-2, L-Glutamic Acid CAS 56-86-0 und Calcium chloride anhydrous CAS 10043-52-4.

Die chemische Klasse, die VAChT indirekt aktiviert, ist vielfältig und umfasst eine Reihe von Neurotransmittern, Ionenkanalmodulatoren und Ionen. Diese Chemikalien wirken hauptsächlich durch Modulation der Aktivität der cholinergen Neuronen und der Produktion, Freisetzung oder des Abbaus von Acetylcholin, das das VAChT-Protein in synaptische Vesikel transportiert. Die Gesamtaktivität von VAChT ist abhängig von der Geschwindigkeit der Acetylcholin-Synthese und des Acetylcholin-Abbaus sowie von der Erregbarkeit der Neuronen. Daher kann jede Chemikalie, die diese Faktoren beeinflusst, indirekt die VAChT-Aktivität verändern.

Die Neurotransmitter Dopamin, GABA und Glutamat können beispielsweise die Acetylcholin-Synthese und -Freisetzung beeinflussen, was wiederum die VAChT-Aktivität modulieren kann. In ähnlicher Weise sind Ionen wie Kalzium, Natrium und Kalium für die Aufrechterhaltung des Membranpotenzials, die Funktion der SLC-Transporterfamilie und die Freisetzung von Acetylcholin von wesentlicher Bedeutung und beeinflussen damit indirekt die VAChT-Aktivität. Der GABA-Rezeptor-Antagonist Bicucullin und der AMPA/Kainat-Rezeptor-Antagonist CNQX können durch Modulation der Aktivität von GABAergen bzw. glutamatergen Neuronen ebenfalls indirekt die VAChT beeinflussen. Schließlich können die Natriumkanalmodulatoren Veratridin und Tetrodotoxin die zelluläre Erregbarkeit verändern und damit indirekt die VAChT-Aktivität modulieren.