V3R 2 Inhibitoren
Gängige V3R 2 Inhibitors sind unter underem Benzamidine CAS 618-39-3, Phenylmethylsulfonyl Fluoride CAS 329-98-6, E-64 CAS 66701-25-5, Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5 und Aprotinin CAS 9087-70-1.
Chemische Inhibitoren von V3R 2 können auf verschiedene Weise mit dem Protein interagieren und seine Funktion beeinträchtigen. Benzamidin und Phenylmethylsulfonylfluorid (PMSF) zielen beide auf die Serinreste ab, die für die Proteaseaktivität von V3R 2 entscheidend sind. Benzamidin wirkt durch Bindung an den Serinrest im aktiven Zentrum, wodurch die Fähigkeit des Proteins, Peptidbindungen zu spalten, gestört wird. PMSF hingegen modifiziert den Serinrest irreversibel, was nicht nur die Substratbindung verhindert, sondern auch die Aktivierung des Rezeptors dauerhaft stoppt. In ähnlicher Weise behindert Aprotinin die Serinproteasefunktion von V3R 2, indem es reversible Komplexe mit dem Protein bildet und so dem Substrat den Zugang zum aktiven Zentrum verwehrt. Leupeptin weist ebenfalls einen reversiblen Hemmungsmechanismus auf, wirkt aber sowohl auf Serin- als auch auf Cysteinproteasen. Wenn V3R 2 für seine Aktivität auf diese Aminosäuren angewiesen ist, würde Leupeptin an die aktiven Stellen binden und die Funktion des Proteins behindern.
Im Falle von V3R 2, das für seine strukturelle Integrität oder katalytische Aktivität Metallionen benötigt, können Chelatbildner wie EDTA und 1,10-Phenanthrolin zu einer Hemmung führen. EDTA entfernt wesentliche zweiwertige Kationen, wodurch die Proteinstruktur destabilisiert oder die Architektur des aktiven Zentrums verändert wird. 1,10-Phenanthrolin chelatiert auf ähnliche Weise Metallionen, was besonders wirksam ist, wenn V3R 2 in die Kategorie der Metalloproteine fällt. Bei Proteinen mit einem Mechanismus, der dem von Cysteinproteasen ähnelt, würde sich E-64 kovalent an das Cystein im aktiven Zentrum binden und die Funktionalität des Proteins blockieren. Wenn V3R 2 den Asparaginproteasen ähnelt, würde Pepstatin A es hemmen, indem es sich eng mit dem aktiven Zentrum verbindet und die proteolytische Aktivität verhindert. Bei einer Hemmung im Zusammenhang mit der Spaltung von Peptidbindungen würde Bestatin eine Aminopeptidase-ähnliche Aktivität durch reversible Bindung verhindern, während Chymostatin durch Bindung an das aktive Zentrum auf eine Chymotrypsin-ähnliche Serinprotease-Aktivität abzielen würde. Bei Proteinen, die durch Dipeptidylpeptidase- oder Metalloprotease-Aktivität reguliert werden, würden Diprotin A und Phosphoramidon V3R 2 behindern, indem sie die Abspaltung von Dipeptiden von Polypeptidketten verhindern bzw. die notwendige proteolytische Spaltung hemmen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
Benzamidin ist ein bekannter Serinprotease-Inhibitor, der V3R 2 hemmen kann, indem er den Serinrest im aktiven Zentrum des Proteins blockiert und so die Spaltung von Peptidbindungen verhindert, die für die Funktion des Proteins unerlässlich ist. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
PMSF hemmt Serinproteasen irreversibel, und wenn V3R 2 einen Serinprotease-ähnlichen Mechanismus hat, würde es seine Funktion durch kovalente Modifizierung des Serinrests im aktiven Zentrum hemmen, wodurch die Substratbindung und die anschließende Rezeptoraktivierung verhindert würden. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 ist ein irreversibler Cysteinprotease-Inhibitor. Wenn V3R 2 Cysteinreste für seine Aktivität nutzt, würde es dieses Protein durch kovalente Bindung an das Cystein im aktiven Zentrum hemmen und so die funktionelle Aktivität des Proteins blockieren. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptin ist ein reversibler Inhibitor von Serin- und Cysteinproteasen. Wenn V3R 2 funktionell von diesen Proteasen abhängig ist, würde es das Protein durch Bindung an die aktiven Stellen hemmen und so seine Funktion verhindern. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Aprotinin ist ein kleiner Protein-Protease-Inhibitor, der Serinproteasen hemmen kann. Wenn V3R 2 eine Serinproteaseaktivität aufweist, würde es das Protein durch Bildung reversibler stöchiometrischer Komplexe hemmen, wodurch der Substratzugang zum aktiven Zentrum verhindert wird. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
1,10-Phenanthrolin ist ein Metalloprotease-Inhibitor, der Metallionen chelatiert, die für die enzymatische Aktivität notwendig sind. Wenn V3R 2 ein Metalloprotein ist, würde es das Protein durch Chelatierung dieser Ionen hemmen und so die katalytische Aktivität des Proteins verhindern. | ||||||
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
Bestatin ist ein Inhibitor von Aminopeptidasen, und wenn V3R 2 eine Aminopeptidase-ähnliche Aktivität aufweist, würde es das Protein durch reversible Bindung an sein aktives Zentrum hemmen und die Abspaltung von Amino-terminalen Aminosäuren von Peptidsubstraten blockieren. | ||||||
Diprotin A | 90614-48-5 | sc-497890 | 5 mg | $286.00 | ||
Diprotin A hemmt Dipeptidylpeptidase IV, und wenn V3R 2 eine ähnliche Aktivität oder Regulation durch Dipeptidylpeptidasen aufweist, würde es das Protein hemmen, indem es die Spaltung von Dipeptiden vom N-Terminus der Polypeptidketten verhindert. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Phosphoramidon ist ein Inhibitor von Metalloproteasen. Wenn V3R 2 durch Metalloproteaseaktivität reguliert oder aktiviert wird, würde es das Protein hemmen, indem es die für seine Aktivierung oder Funktion notwendige proteolytische Spaltung verhindert. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
Chymostatin ist ein Chymotrypsin-ähnlicher Serinprotease-Inhibitor. Wenn V3R 2 eine Chymotrypsin-ähnliche proteolytische Aktivität besitzt oder durch diese aktiviert wird, würde es das Protein durch Bindung an das aktive Zentrum hemmen und so die Hydrolyse von Peptidbindungen verhindern, die für seine Funktion unerlässlich sind. | ||||||