V3R 1 Inhibitoren

Gängige V3R 1 Inhibitors sind unter underem (+)-Carvone CAS 2244-16-8, Eugenol CAS 97-53-0, (±)-Menthol CAS 89-78-1, (±)-Citronellal CAS 106-23-0 und Geraniol CAS 106-24-1.

Zu den chemischen Inhibitoren von V3R 1 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die direkt mit dem Rezeptor interagieren und seine Aktivierung durch natürliche Liganden verhindern. Allo-Cimene zum Beispiel kann V3R 1 hemmen, indem es kompetitiv an dieselbe Stelle bindet oder den Rezeptor allosterisch verändert, was zur Verhinderung der Aktivierung durch seinen natürlichen Liganden führt. In ähnlicher Weise ist Eugenol in der Lage, die Ligandenbindungsstelle von V3R 1 zu besetzen und so den natürlichen Agonisten an der Auslösung einer zellulären Reaktion zu hindern. Menthol wirkt auf V3R 1, indem es sich an den Rezeptor bindet und seine Fähigkeit blockiert, auf spezifische Geruchsreize zu reagieren, und so seine Funktion effektiv hemmt. α-Terpineol bietet einen Hemmungsmodus, indem es möglicherweise die Konformation von V3R 1 verändert und dadurch die Fähigkeit des Rezeptors, an natürliche Liganden zu binden oder ein Signal weiterzuleiten, behindert.

Andere Chemikalien wie Citronellal, Geraniol und Thymol hemmen V3R 1 durch Mechanismen, die eine Bindung an das aktive Zentrum des Rezeptors oder eine Veränderung seiner Konformation beinhalten. Citronellal kann die Bindung des natürlichen Liganden verhindern oder die für die Signaltransduktion erforderliche Konformationsänderung stoppen, während Geraniol eine kompetitive Hemmung bewirkt, indem es an die Ligandenbindungsstelle des Rezeptors bindet und so die Reaktion natürlicher Duftmoleküle behindert. Thymol interagiert mit V3R 1 und blockiert so die durch den natürlichen Liganden des Rezeptors ausgelöste Signaltransduktion. Carvon kann den Rezeptor hemmen, indem es den natürlichen Agonisten daran hindert, V3R 1 zu aktivieren, oder indem es seine Fähigkeit zur G-Protein-Aktivierung verändert. Zimtaldehyd ist in der Lage, die Bindung natürlicher Duftstoffliganden an V3R 1 zu verhindern oder die Fähigkeit des Rezeptors, die für die Aktivierung erforderlichen Konformationsänderungen vorzunehmen, zu beeinträchtigen. Isoamylacetat, Anethol und Methylsalicylat tragen ebenfalls zur Hemmung von V3R 1 bei, indem sie die Ligandenbindungsstelle besetzen und so den Rezeptor daran hindern, eine Reaktion auszulösen und den Aktivierungsprozess des Rezeptors zu blockieren. Diese hemmenden Wirkungen der einzelnen Chemikalien sind spezifisch für V3R 1 und beruhen nicht auf einer Herunterregulierung oder Transkriptionshemmung, so dass sie sich direkt auf die Signalkapazität des Rezeptors auswirken.