V1RA4 Aktivatoren
Gängige V1RA4 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Pilocarpine CAS 92-13-7, ZM 241385 CAS 139180-30-6 und Salmeterol CAS 89365-50-4.
Chemische Aktivatoren von V1RA4 können ihre Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die in erster Linie die Modulation des intrazellulären Gehalts an zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) und die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) betreffen. Forskolin aktiviert bekanntermaßen direkt die Adenylylcyclase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Erhöhte cAMP-Spiegel führen zur Aktivierung der PKA, die verschiedene Zielproteine phosphorylieren kann, darunter G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) wie V1RA4, was deren funktionelle Aktivierung bewirkt. In ähnlicher Weise binden und aktivieren Isoproterenol, ein synthetisches Katecholamin, und Salmeterol, ein lang wirkender beta2-adrenerger Rezeptor-Agonist, beta-adrenerge Rezeptoren, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt. Dieser Anstieg von cAMP aktiviert die PKA, die dann V1RA4 phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. Pilocarpin und Carbachol, Agonisten des muskarinischen Acetylcholinrezeptors, erhöhen ebenfalls den cAMP-Spiegel, allerdings durch die Aktivierung anderer GPCRs, wodurch PKA aktiviert und die Phosphorylierung und Aktivierung von V1RA4 gefördert wird.
Andererseits kann ICI 118.551, obwohl ein Antagonist am adrenergen Beta-2-Rezeptor, indirekt den cAMP-Spiegel und die PKA-Aktivität beeinflussen. PKA hat in seinem aktivierten Zustand die Fähigkeit, V1RA4 zu phosphorylieren und zu aktivieren. ZM 241385, ein Adenosin-A2A-Rezeptor-Antagonist, moduliert die cAMP-Produktion in einer Weise, die zur Aktivierung von PKA und anschließender Phosphorylierung von V1RA4 führen kann. Andere beta-adrenerge Rezeptor-Agonisten wie Terbutalin und Olodaterol erhöhen die cAMP-Produktion und aktivieren dadurch die PKA. Die aktivierte PKA ist dann in der Lage, V1RA4 zu phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Die Aktivierung von Muskarinrezeptoren durch CCh, ein cholinerges Medikament, führt ebenfalls zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden PKA-Aktivierung, die V1RA4 durch Phosphorylierung aktivieren kann. Das durchgängige Thema bei diesen chemischen Aktivatoren ist die zentrale Rolle von cAMP und PKA bei der Aktivierung von V1RA4, was die Verflechtung der zellulären Signalwege und die komplexe Regulierung der Rezeptorproteine zeigt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht die cAMP-Spiegel, die wiederum PKA aktivieren. PKA phosphoryliert und aktiviert dann Proteine, einschließlich G-Protein-gekoppelter Rezeptoren wie V1RA4, was zu ihrer funktionellen Aktivierung führt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Ein synthetisches Katecholamin, das beta-adrenerge Rezeptoren aktiviert, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion und Aktivierung von PKA führt. Die PKA-Aktivierung kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von V1RA4 führen. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
Ein Muscarin-Acetylcholinrezeptor-Agonist, der nachgeschaltete Signalwege unter Beteiligung von cAMP und PKA aktivieren kann, was zu einer funktionellen Aktivierung von V1RA4 führen könnte. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Es wirkt selektiv antagonistisch auf Adenosin-A2A-Rezeptoren, die die cAMP-Produktion modulieren. Veränderungen des cAMP-Spiegels können zu einer PKA-Aktivierung führen, die Proteine wie V1RA4 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
Aktiviert beta-adrenerge Rezeptoren, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann G-Protein-gekoppelte Rezeptoren wie V1RA4 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Ein cholinerges Medikament, das muskarinische Acetylcholinrezeptoren aktiviert, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums und zur Aktivierung von kalziumabhängigen Signalwegen führt, die V1RA4 aktivieren könnten. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Ein Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist, der die cAMP-Produktion erhöht, was zu einer PKA-Aktivierung führt. PKA kann dann verschiedene Proteine phosphorylieren, was möglicherweise zur Aktivierung von V1RA4 führt. | ||||||