V1RA4 억제제

일반적인 V1RA4 억제제에는 SR 49059 CAS 150375-75-0, 릭시뱁탄 CAS 168079-32-1, RWJ 67657 CAS 215303-72-3 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

V1RA4 억제제는 바소프레신과의 상호작용을 방해하기 위해 V1RA4로 알려진 바소프레신 수용체 1A 아형을 특이적으로 표적으로 하는 화합물의 일종입니다. SR49059 및 렐코밥탄과 같은 화합물은 V1RA4에 대한 높은 특이성을 나타내며, 수용체의 활성 부위에 경쟁적으로 결합하여 작용하여 다양한 생리학적 과정에 대한 바소프레신의 효과를 차단하는 결과를 가져옵니다. 톨밥탄과 코니밥탄을 포함한 이러한 길항제를 통해 V1RA4를 억제하면 혈압과 체액 균형 조절에 중요한 바소프레신 매개 혈관 수축과 수분 재흡수가 감소합니다. 모자밥탄, OPC-31260, 사타밥탄도 수용체 부위를 점유하고 바소프레신의 작용을 방해하여 궁극적으로 수용체 활성화와 관련 생리적 결과의 조절을 감소시키는 유사한 기능을 합니다.

릭시뱁탄, 페도바파곤, RWJ-67657은 V1RA4에 결합하여 이 선택적 길항제 목록을 확장하여 이러한 억제제가 바소프레신 신호를 방해할 수 있는 잠재력을 더욱 강조합니다. 특히 발로밥탄은 수용체 역학 및 다운스트림 신호 경로에 미치는 잠재적 영향을 고려할 때 경쟁 억제제로서의 역할이 주목할 만합니다. 마지막으로, 구조적으로 바소프레신과 유사하지만 일반적으로 혈관 수축 특성으로 사용되는 화합물인 펠리프레신은 역설적으로 V1RA4 부위에서 길항제로 작용할 수 있어 이 수용체를 억제할 수 있는 분자의 다양성을 보여줍니다. 이러한 V1RA4 억제제는 공통적인 경쟁적 길항 작용 메커니즘을 통해 다양한 심혈관 및 신장 기능을 조절하는 데 중요한 역할을 하는 바소프레신 신호를 전달하는 수용체의 능력을 효과적으로 감소시킵니다.