TTYH3-Aktivatoren umfassen eine Kategorie chemischer Wirkstoffe, die speziell auf die Funktion von TTYH3, auch bekannt als Tweety Homologue 3, abzielen und diese verstärken. TTYH3 ist ein Mitglied der Tweety-Proteinfamilie, von der man annimmt, dass sie an zellulären Prozessen wie dem Ionentransport und der Regulierung des Zellvolumens beteiligt ist. Diese Proteine zeichnen sich durch ihre multiplen Transmembrandomänen aus und fungieren vermutlich als Chloridkanäle oder Regulatoren solcher Kanäle in verschiedenen Zelltypen. Die Aktivierung von TTYH3 durch diese chemischen Substanzen könnte möglicherweise die Leitfähigkeit von Chloridionen durch die Zellmembran verändern und so den elektrochemischen Gradienten und die zelluläre Homöostase beeinflussen. Die genaue Art und Weise der Aktivierung durch diese Verbindungen könnte eine direkte Interaktion mit TTYH3 beinhalten, die zu einer Veränderung seiner Konformation und einer anschließenden Erhöhung der Kanalaktivität führt, oder sie könnte einen indirekteren Weg beinhalten, wie z. B. die Hochregulierung der Expression von TTYH3 oder die Stabilisierung des Proteins, um seine Präsenz und Funktion an der Zellmembran zu gewährleisten.
Der Entwurf und die Entwicklung von TTYH3-Aktivatoren stützen sich auf ein solides Verständnis der Struktur des Proteins und der biophysikalischen Mechanismen seiner Kanalaktivität. Moderne bildgebende Verfahren wie die Röntgenkristallographie oder die Kryo-Elektronenmikroskopie können die dreidimensionale Struktur von TTYH3 aufdecken und so Einblicke in potenzielle Bindungsstellen für Aktivatoren und die für die Kanalaktivierung erforderlichen Konformationsänderungen geben. Mit diesen Informationen können Chemiker und Molekularbiologen mit Hilfe von Computermodellen simulieren und vorhersagen, wie kleine Moleküle mit TTYH3 interagieren könnten. Diese Vorhersagen dienen als Grundlage für die Synthese von Kandidatenmolekülen, die dann einer Reihe von In-vitro- und In-cellulo-Tests unterzogen werden, um ihre Fähigkeit zu testen, an TTYH3 zu binden und dessen Funktion als Chloridkanal oder Kanalregulator zu beeinflussen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187, ein bekanntes Calcium-Ionophor, kann den intrazellulären Calciumspiegel stark erhöhen. Dieser Anstieg des Kalziumspiegels kann die zelluläre Maschinerie dazu anregen, die Expression von TTYH3 hochzuregulieren, da es eine Rolle bei der Kalzium-Signaltransduktion spielt. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein potenter Inhibitor der Calcium-ATPase des endoplasmatischen Retikulums. Durch die Hemmung dieser ATPase führt Thapsigargin zu einer Erhöhung der zytosolischen Calciumkonzentration, die als Signal zur Induktion der Expression von TTYH3 dienen kann. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin ist ein potenter Ionophor, der den Durchgang von Kalziumionen durch Zellmembranen erleichtert und somit den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht. Dieser Anstieg der Kalziumkonzentration könnte eine zelluläre Reaktion auslösen, die zur Hochregulierung von TTYH3 führt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist für seine Fähigkeit bekannt, die Adenylatcyclase zu aktivieren und dadurch die cAMP-Spiegel zu erhöhen. Der Anstieg der cAMP-Spiegel kann eine nachgeschaltete Kaskade antreiben, die zu einer erhöhten Expression von Ionenkanälen führt, möglicherweise einschließlich TTYH3. | ||||||
Potassium Chloride | 7447-40-7 | sc-203207 sc-203207A sc-203207B sc-203207C | 500 g 2 kg 5 kg 10 kg | $25.00 $56.00 $104.00 $183.00 | 5 | |
Die Erhöhung der extrazellulären K+-Konzentration mit KCl kann Veränderungen in den zellulären Reaktionen, einschließlich der Kalzium-Signalwege, hervorrufen. Diese Veränderungen können zu einer verstärkten Expression von TTYH3 führen. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Nifedipin ist ein Kalziumkanalblocker, der hauptsächlich intrazelluläres Ca2+ reduziert. Zellen können jedoch auf diese Verringerung mit einer Hochregulierung von Kalziumkanälen, einschließlich TTYH3, reagieren, um die Homöostase des Kalziumspiegels aufrechtzuerhalten. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Es hat sich gezeigt, dass β-Estradiol als Hormon den Kalziumeinstrom in bestimmten Zelltypen stimuliert. Dieser Anstieg des Kalziumeinstroms könnte zu einer verstärkten Expression von TTYH3 führen. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA/AM wirkt als zellpermeabler Calcium-Chelator und reduziert effektiv die intrazellulären Ca2+-Spiegel. Diese Calcium-Abnahme könnte möglicherweise eine kompensatorische Hochregulierung von Calciumkanälen, einschließlich TTYH3, stimulieren. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin, auch bekannt als Adrenalin, kann die Kalzium-Signalübertragung in vielen Zelltypen stimulieren. Diese Stimulation könnte zu einer Hochregulierung von Kalziumkanälen wie TTYH3 führen. | ||||||
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $53.00 | ||
Im Extrazellulärraum kann ATP den Kalziumeinstrom über P2X-Rezeptoren stimulieren. Dieser stimulierte Einstrom könnte zu einer erhöhten Expression von TTYH3 führen. |