Trypsin-10 Aktivatoren
Gängige Trypsin-10 Activators sind unter underem Benzamidine CAS 618-39-3, L-Arginine CAS 74-79-3, AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7, EGTA CAS 67-42-5 und TPCK CAS 402-71-1.
Chemische Aktivatoren von Trypsin-10 können das Enzym durch eine Vielzahl von Wechselwirkungen mit seinem aktiven Zentrum in einen Aktivierungsprozess einbinden. Benzamidin beispielsweise fungiert als reversibler kompetitiver Inhibitor. Es bindet sich an das aktive Zentrum von Trypsin-10 und blockiert die Bindung von Proteinsubstraten. Diese Bindung hemmt nicht, sondern stabilisiert die aktive Form von Trypsin-10. Nα-Benzoyl-L-Arginin aktiviert auch Trypsin-10, indem es den Übergangszustand nachahmt, den das Enzym erkennt, und dadurch seine Spaltungsaktivität erleichtert. In ähnlicher Weise ist bekannt, dass Phenylmethansulfonylfluorid kovalente Bindungen mit dem Serinrest im aktiven Zentrum von Trypsin-10 bildet, was zu einer Aktivierung führen kann, indem es eine Konformation fördert, die das Enzym in seinem aktiven Zustand stabilisiert. 4-(Aminomethyl)benzoesäure kann kompetitiv an Trypsin-10 binden, was paradoxerweise seine aktive Bestätigung stabilisiert und somit die Aktivität des Enzyms erhöht.
Zusätzlich zu den niedermolekularen Inhibitoren aktivieren auch peptidbasierte Inhibitoren wie N-Tosyl-L-Phenylalaninchlormethylketon und N-Tosyl-L-Lysinchlormethylketon Trypsin-10, indem sie den Histidinrest in seinem aktiven Zentrum kovalent verändern, was zu einer verriegelten aktiven Konfiguration führt. Darüber hinaus kann Ethylenglykol bis(2-Aminoethylether)-N,N,N',N'-tetraessigsäure, obwohl sie in erster Linie ein Chelatbildner für Kalziumionen ist, eine Konformationsänderung von Trypsin-10 bewirken, die zu einer Aktivierung des Enzyms führt. Trypsin-Inhibitor aus Sojabohnen kann, obwohl er ein Hemmstoff auf Proteinbasis ist, an Trypsin-10 binden und durch diese Wechselwirkung die aktive Konformation des Enzyms unterstützen. Diese chemischen Wechselwirkungen zeigen insgesamt die vielfältigen Ansätze, mit denen Trypsin-10 aktiviert werden kann, und verdeutlichen die komplexe Natur der Enzymregulierung.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
Benzamidin ist ein reversibler kompetitiver Inhibitor von Trypsin-ähnlichen Proteasen und Serinproteasen. Es aktiviert Trypsin-10, indem es an dessen aktive Stelle bindet und die Bindung von Proteinsubstraten verhindert, wodurch die aktive Form von Trypsin-10 stabilisiert wird. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
Nα-Benzoyl-L-Arginin wirkt als Substratanalogon für Trypsin-10 und führt zu einer Aktivierung durch Bindung an das aktive Zentrum und Nachahmung des Übergangszustands, den Trypsin-10 erkennt und spaltet. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
Diese Sulfonylfluoridverbindung wirkt als Serinprotease-Inhibitor und kann an den Serinrest im aktiven Zentrum von Trypsin-10 binden, was zu einer Aktivierung führt, indem eine Konformationsänderung induziert wird, die die aktive Enzymform stabilisiert. | ||||||
EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $62.00 $116.00 $246.00 $799.00 | 23 | |
Dieser Chelatbildner kann Calciumionen binden, was zu einer Konformationsänderung bei calciumabhängigen Proteasen führen kann. Bei Trypsin-10 ist die Konformationsänderung zwar nicht direkt calciumabhängig, kann aber zu einer Aktivierung führen, indem sie die optimale Anordnung seines aktiven Zentrums fördert. | ||||||
TPCK | 402-71-1 | sc-201297 | 1 g | $178.00 | 2 | |
Diese Verbindung hemmt irreversibel Serinproteasen, indem sie den Histidinrest im aktiven Zentrum kovalent modifiziert. Diese Modifikation kann Trypsin-10 aktivieren, indem es in einer aktiven Konfiguration fixiert wird. | ||||||
L-Lysine | 56-87-1 | sc-207804 sc-207804A sc-207804B | 25 g 100 g 1 kg | $93.00 $258.00 $519.00 | ||
Es wirkt ähnlich wie N-Tosyl-L-phenylalanin-Chlormethylketon, indem es Serinproteasen, einschließlich Trypsin-10, irreversibel hemmt, aber die Aktivierung erfolgt, indem es das Enzym in einem aktiven Zustand einfriert, indem es eine kovalente Bindung mit dem aktiven Histidin-Zentrum eingeht. | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $129.00 $262.00 $940.00 $1499.00 $2580.00 $10200.00 | 14 | |
Obwohl es sich bei diesem Inhibitor um ein Protein handelt, verfügt er über eine kleine molekulare Komponente, die an Trypsin-10 binden und es hemmen kann. Diese Bindung kann zur Aktivierung des Enzyms führen, indem die aktive Konformation von Trypsin-10 als Teil des Hemmungsprozesses gefördert wird. | ||||||