TRH-R1 Aktivatoren

Gängige TRH-R1 Activators sind unter underem Thyrotropin-Releasing Hormone CAS 24305-27-9, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, L-Noradrenaline CAS 51-41-2, Forskolin CAS 66575-29-9 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.

Bei TRH-R1-Aktivatoren handelt es sich um eine breite Klasse von Chemikalien, die die Funktion des Thyrotropin-Releasing-Hormon-Rezeptors 1 (TRH-R1) direkt oder indirekt durch die Modulation von Signalwegen, an denen er beteiligt ist, beeinflussen können. Unter diesen Aktivatoren ist das Tripeptidhormon TRH der natürliche Ligand und direkte Aktivator von TRH-R1. Andererseits üben die meisten chemischen Aktivatoren von TRH-R1 ihren Einfluss indirekt aus. Der gemeinsame Mechanismus, der ihrer Aktivität zugrunde liegt, ist die Modulation von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP), einem zweiten Botenstoff, der an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt ist.

Epinephrin, Norepinephrin, Forskolin, Isoproterenol und Dopamin sind Beispiele für Chemikalien, die die Produktion von cAMP erhöhen können und damit indirekt die TRH-R1-Aktivität steigern. Andererseits können Chemikalien wie Koffein, Theobromin, Rolipram und IBMX TRH-R1 auch indirekt aktivieren, indem sie die Phosphodiesterase hemmen, ein Enzym, das cAMP abbaut, und so dessen Spiegel erhöhen. Bucladesin schließlich, ein cAMP-Analogon, kann TRH-R1 aktivieren, indem es die Wirkung von cAMP nachahmt. Somit bietet diese Klasse von Chemikalien eine breite Palette von Mechanismen zur Verstärkung der Aktivierung von TRH-R1.