TMPRSS11E2 Aktivatoren

Gängige TMPRSS11E2 Activators sind unter underem Benzamidine CAS 618-39-3, Phenylmethylsulfonyl Fluoride CAS 329-98-6, Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4, Camostat mesylate CAS 59721-29-8 und Gabexate mesylate CAS 56974-61-9.

Chemische Aktivatoren von TMPRSS11E2 umfassen eine Reihe von Verbindungen, die sicherstellen, dass die proteolytische Aktivität des Proteins aufrechterhalten und vor der Hemmung oder dem Abbau durch andere Proteasen geschützt wird. Benzamidin dient der Aktivierung von TMPRSS11E2, indem es konkurrierende Serinproteasen hemmt und sie so am Abbau von Substraten hindert, die TMPRSS11E2 ansonsten verarbeiten würde. In ähnlicher Weise blockiert Phenylmethylsulfonylfluorid irreversibel Serinproteasen, die sonst TMPRSS11E2 spalten und inaktivieren könnten, und stellt so sicher, dass TMPRSS11E2 aktiv bleibt. Nafamostat und Camostat tragen ebenfalls zur Aktivierung von TMPRSS11E2 bei, indem sie Serinproteasen in der Nähe hemmen, die andernfalls an TMPRSS11E2 oder seine Substrate binden und diese abbauen könnten. Gabexat wirkt schützend für TMPRSS11E2, indem es auf Serinproteasen abzielt, die TMPRSS11E2 spalten und deaktivieren können, und so indirekt die Aktivität von TMPRSS11E2 erhöht.

Aprotinin erhöht die funktionelle Aktivität von TMPRSS11E2, indem es ein Spektrum von proteolytischen Enzymen hemmt, die zum Abbau von TMPRSS11E2 führen könnten, und so sicherstellt, dass es funktionell aktiv bleibt. Leupeptin aktiviert TMPRSS11E2 durch Bindung an und Hemmung von Serinproteasen, die die Aktivität von TMPRSS11E2 durch proteolytischen Abbau verringern würden. E-64 verfolgt einen ähnlichen Ansatz, indem es sich auf Cysteinproteasen konzentriert und diese hemmt, um die Spaltung und Inaktivierung von TMPRSS11E2 zu verhindern. Pepstatin A unterstützt die Aktivität von TMPRSS11E2, indem es selektiv Asparaginproteasen hemmt und so möglicherweise die Konkurrenz um die Substrate von TMPRSS11E2 verringert. AEBSF-Hydrochlorid und 4-(2-Aminoethyl)-Benzolsulfonylfluorid-Hydrochlorid bewahren die Aktivität von TMPRSS11E2, indem sie Serinproteasen irreversibel hemmen, die eine Gefahr für die Stabilität und Aktivität von TMPRSS11E2 darstellen. Schließlich zielt Chymostatin spezifisch auf Chymotrypsin-ähnliche Serinproteasen ab und aktiviert dadurch TMPRSS11E2, indem es sicherstellt, dass die konkurrierenden Proteasen gehemmt werden, was andernfalls zu einer Inaktivierung von TMPRSS11E2 führen könnte.