TMEM170 Aktivatoren

Gängige TMEM170 Activators sind unter underem 1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride CAS 1115-70-4, A-769662 CAS 844499-71-4, GW501516 CAS 317318-70-0, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 und SKL2001 CAS 909089-13-0.

Forskolin zeichnet sich dadurch aus, dass es die Adenylatzyklase direkt stimuliert und einen Anstieg des cAMP-Spiegels bewirkt, was zur Aktivierung von PKA führen kann, einer Kinase, die wahrscheinlich mit TMEM170 assoziierte nachgeschaltete Proteine phosphoryliert. IBMX ergänzt dies, indem es den Abbau von cAMP hemmt und so die Signaleffekte verstärkt, die TMEM170 beeinflussen könnten. PMA aktiviert PKC und löst damit Phosphorylierungsvorgänge aus, während Kinaseinhibitoren wie Staurosporin und Gö 6983 den Phosphorylierungszustand von Proteinen innerhalb der mit TMEM170 verbundenen Signalwege verändern.

Kalzium-Signalmodifikatoren wie U73122, W-7-Hydrochlorid und KN-93 beeinflussen Phospholipase C, Calmodulin bzw. Ca2+/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen, was darauf hindeutet, dass sie aufgrund der Rolle von Kalzium bei der zellulären Signalübertragung das Potenzial haben, sich mit TMEM170-vermittelten Wegen zu überschneiden. Genistein hemmt Tyrosinkinasen, was zu Veränderungen in TMEM170-assoziierten Signalwegen führen könnte. In ähnlicher Weise zielen LY294002 und PD98059 auf die PI3K/Akt- und MAPK/ERK-Signalwege ab, die für zahlreiche zelluläre Reaktionen von zentraler Bedeutung sind und sich möglicherweise auf TMEM170 auswirken.