TMEM120B Inhibitoren

Gängige TMEM120B Inhibitors sind unter underem Benzamil•HCl CAS 161804-20-2, Ruthenium red CAS 11103-72-3, 2-APB CAS 524-95-8, SK&F 96365 CAS 130495-35-1 und Gadolinium CAS 7440-54-2.

Chemische Inhibitoren von TMEM120B können verstanden werden, indem ihre Wechselwirkungen mit zellulären Pfaden untersucht werden, die mit den Funktionen dieses Proteins verbunden sind. Benzamil, ein Natriumkanal-Inhibitor, kann das Natriumgleichgewicht in den Zellen stören, das für die Funktion von Proteinen, die mit Ionenkanälen assoziiert sind, wie TMEM120B, entscheidend ist. Durch die Hemmung von Natriumkanälen kann Benzamil die Aktivität von TMEM120B verringern, wenn es mit dem Natrium-Ionenfluss assoziiert ist oder durch ihn reguliert wird. Rutheniumrot, das mit Kalziumkanälen interagiert, kann TMEM120B hemmen, indem es den intrazellulären Kalziumspiegel verändert, ein Schlüsselelement in den Signalwegen, in denen TMEM120B eine Rolle spielen kann. In ähnlicher Weise kann 2-APB, das für die Blockierung bestimmter Kalziumkanäle bekannt ist, TMEM120B hemmen, indem es die Kalziumhomöostase in den Zellen stört, die für die Funktion von TMEM120B entscheidend sein könnte.

Der Inhibitor SKF-96365 kann den rezeptorvermittelten Kalziumeintritt verhindern, was die Funktion von TMEM120B verändern kann, wenn es an der Kalziumsignalübertragung beteiligt ist. GsMTx4, das mechanosensitive Ionenkanäle hemmt, kann TMEM120B hemmen, indem es seine potenzielle Rolle bei der Mechanosensation beeinträchtigt. Der gleiche Mechanismus der Hemmung kann auch für das Gadolinium-Ion gelten, das diese Kanäle blockieren und anschließend die Funktion von TMEM120B hemmen kann. Mibefradil und TTA-Q6, die beide verschiedene Arten von Kalziumkanälen hemmen, können die zelluläre Kalziumdynamik verändern, was zur Hemmung von TMEM120B führt. Dies ist darauf zurückzuführen, dass die korrekte Funktion von Kalziumkanälen für die Aktivität von TMEM120B innerhalb zellulärer Signalwege wesentlich sein kann. ML204, ein TRPC4-Kanal-Inhibitor, kann ebenfalls TMEM120B hemmen, indem er die korrekte Funktion dieser Kanäle verhindert, wenn TMEM120B funktionell mit ihnen verbunden ist. Die Blockade von L-Typ-Kalziumkanälen durch Nifedipin kann TMEM120B in ähnlicher Weise hemmen, indem die Kalzium-Signalübertragung unterbrochen wird. Schließlich können A-967079 und Pyr3, die selektiv TRPA1- bzw. TRPC3-Kanäle hemmen, TMEM120B hemmen, indem sie die Funktion dieser mechanosensitiven Ionenkanäle beeinträchtigen, mit denen TMEM120B möglicherweise verbunden ist oder durch die es reguliert wird.