THIK-1 Aktivatoren
Gängige THIK-1 Activators sind unter underem Flufenamic acid CAS 530-78-9, Zinc CAS 7440-66-6, Riluzole CAS 1744-22-5, Bithionol CAS 97-18-7 und Chlorzoxazone CAS 95-25-0.
THIK-1-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von THIK-1, einem Mitglied der Familie der Kaliumkanäle mit zwei Domänen (K2P), die vom KCNK13-Gen kodiert werden, verstärken. Flufenaminsäure und Chlorzoxazon sind Beispiele für solche Aktivatoren, die an THIK-1 binden und es modulieren, was zu einem verstärkten Kaliumausfluss durch Kanalöffnung führt bzw. wahrscheinlich die Öffnungswahrscheinlichkeit des Kanals erhöht. In ähnlicher Weise sind Halothan und Dibucain dafür bekannt, Konformationsänderungen in Ionenkanälen hervorzurufen, was darauf hindeutet, dass sie THIK-1 aktivieren, indem sie eine Konformation fördern, die die Leitung von Kaliumionen begünstigt. Zinkpyrithion und Bithionol sind zwei weitere Aktivatoren, die mit THIK-1 interagieren, um die Kaliumleitfähigkeit zu erhöhen, wobei es sich bei ersterem um einen Zinkkomplex und bei letzterem um ein Anthelminthikum handelt, die beide wahrscheinlich die Gating-Kinetik des Kanals verändern.
THIK-1 wird durch Verbindungen wie Riluzol und Quinidin, die die Gate-Eigenschaften des Kanals verändern, und Minocyclin, von dem angenommen wird, dass es sowohl die Gate- als auch die Permeationseigenschaften von THIK-1 beeinflusst, verstärkt. Die Fettsäuren Arachidonsäure und Linolsäure spielen ebenfalls eine Rolle bei der Verbesserung der THIK-1-Funktion, entweder durch direkte Interaktion mit dem Kanal oder durch Modulation der Lipidumgebung der Membran, was die Leitfähigkeit des Kanals erhöhen kann. Curcumin ist in der Lage, sowohl die Proteinkonformation als auch die Lipidmikroumgebung zu verändern, und dient als funktioneller Aktivator von THIK-1, was zu einer erhöhten Kanalaktivität führt. Diese THIK-1-Aktivatoren erleichtern durch ihre gezielte Wirkung auf die biophysikalischen Eigenschaften des Kanals die Verstärkung des Kaliumionenflusses, der für die Aufrechterhaltung des Ruhemembranpotenzials und die Regulierung der zellulären Erregbarkeit entscheidend ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
Flufenaminsäure ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament, das verschiedene Ionenkanäle moduliert, darunter auch Mitglieder der Familie der Zwei-Poren-Domänen-Kaliumkanäle (K2P), zu denen THIK-1 gehört. Flufenaminsäure verstärkt die Aktivität von THIK-1, indem es an diese Kaliumkanäle bindet und sie öffnet, wodurch der Kaliumausstrom erhöht wird. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkpyrithion ist ein Koordinationskomplex von Zink, von dem bekannt ist, dass er mehrere K2P-Kanäle aktiviert. Seine Wechselwirkung mit THIK-1 führt zu einer Erhöhung der Kaliumleitfähigkeit, wodurch die Aktivität des Kanals verstärkt wird. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Riluzol ist ein Medikament, das die Aktivität verschiedener Ionenkanäle potenzieren kann. Es wird angenommen, dass es THIK-1 durch Modifizierung der Gating-Eigenschaften des Kanals aktiviert, was zu einer erhöhten Kaliumionenleitfähigkeit führt. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
Bithionol ist ein anthelmintisches Mittel, das nachweislich einige K2P-Kanäle durch Veränderung ihrer Gating-Kinetik aktiviert. Dies deutet darauf hin, dass Bithionol die THIK-1-Aktivität durch einen ähnlichen Mechanismus verstärken könnte. | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
Chlorzoxazon wirkt als Muskelrelaxans und verstärkt die Funktion bestimmter K2P-Kanäle. Es ist wahrscheinlich, dass Chlorzoxazon THIK-1 aktiviert, indem es die Öffnungswahrscheinlichkeit des Kaliumkanals erhöht. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
Arachidonsäure ist eine Fettsäure, die die Aktivität von Ionenkanälen moduliert. Es wird angenommen, dass sie die THIK-1-Aktivität durch direkte Interaktion mit dem Kanal oder durch Modulation der Lipidumgebung der Membran, in die THIK-1 eingebettet ist, verstärkt. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Quinidin ist ein Antiarrhythmikum, das verschiedene Ionenkanäle moduliert. Es wurde beobachtet, dass es die Aktivität einiger K2P-Kanäle erhöht, was darauf hindeutet, dass es auch die THIK-1-Aktivität durch Beeinflussung der Kanalsteuerung steigern könnte. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
Linolsäure ist eine mehrfach ungesättigte Fettsäure, die die Funktion von Ionenkanälen verändern kann. Es wird vorgeschlagen, THIK-1 durch Veränderung der Lipiddoppelschicht oder durch direkte Interaktion mit dem Kanal zu aktivieren und so dessen Leitfähigkeit zu erhöhen. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin ist ein Polyphenol mit mehreren zellulären Zielen, darunter Ionenkanäle. Es kann THIK-1 aktivieren, indem es die Konformation des Kanals oder die umgebende Lipid-Mikroumgebung verändert, was zu einer erhöhten Aktivität führt. | ||||||