Synaptotagmin V Inhibitoren

Gängige Synaptotagmin V Inhibitors sind unter underem BAPTA, Free Acid CAS 85233-19-8, EGTA CAS 67-42-5, ω-Agatoxin IVA CAS 145017-83-0, ML-9 CAS 105637-50-1 und Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3.

Synaptotagmin V (SytV) ist ein synaptisches Vesikelprotein, das eine entscheidende Rolle bei der Freisetzung von Neurotransmittern an neuronalen Synapsen spielt. Es ist in erster Linie an der kalziumabhängigen Exozytose beteiligt, bei der es als Kalziumsensor fungiert, um die Vesikelfusion mit der Plasmamembran auszulösen, was zur Freisetzung von Neurotransmittern in den synaptischen Spalt führt. SytV enthält Tandem-C2-Domänen, die Kalziumionen binden, so dass es bei der Kalziumbindung Konformationsänderungen erfährt und dadurch die Membranfusion erleichtert. Darüber hinaus wird SytV mit der Regulierung des synaptischen Vesikeltransports und -recyclings in Verbindung gebracht, was seine Bedeutung für die Neurotransmission weiter unterstreicht.

Die Hemmung von Synaptotagmin V kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, die darauf abzielen, seine Calcium-Sensing- und Membranfusionsfunktionen zu stören. Eine mögliche Strategie besteht darin, die Kalziumbindungsstellen in seinen C2-Domänen anzugreifen und dadurch seine Konformationsänderungen und die anschließende Vesikelfusion zu verhindern. Darüber hinaus könnte eine Störung der Protein-Protein-Interaktionen, die für die Rekrutierung von SytV an der synaptischen Vesikelmembran oder seine Interaktion mit anderen synaptischen Proteinen wesentlich sind, seine Funktion behindern. Ein weiterer Ansatz könnte darin bestehen, nachgeschaltete Signalwege zu modulieren, die mit der SytV-vermittelten Freisetzung von Neurotransmittern verbunden sind, wie z. B. Proteinkinasen oder Phosphatasen, die die Exozytose synaptischer Vesikel regulieren.