Molekülstruktur von ML-9, CAS-Nummer: 105637-50-1
ML-9 (CAS 105637-50-1)
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Alternative Namen:
1-(5-Chloronaphthalene-1-sulfonyl)-1H-hexahydro-1,4-diazepine HCl;1-[(5-chloro-1-naphthalenyl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepine, monohydrochloride
Anwendungen:
ML-9 ist ein selektiver Hemmstoff von MYLK, CaMK, PKB Kinase, PKA und Stim1
CAS Nummer:
105637-50-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
361.29
Summenformel:
C15H17N2O2SCl•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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ML-9 ist ein selektiver Inhibitor von MYLK und CaMK, der die Phosphorylierung von MYLK verzögert, indem er an oder in der Nähe der ATP-Bindungsstelle bindet. Dieses Naphthalinsulfonamid-Derivat wurde gezeigt, dass es insulin-stimulierten 2-Desoxyglukosetransport (IC50 = 27 µM), PP-1-Aktivierung in Adipozyten, PKA, Akt1 (PKB) und Rsk (S6-Kinase) hemmt. ML-9 wurde auch beobachtet, dass es Mikrofilamentbündel stört, begleitet von einer Abnahme der P32-Einbindung in Rattenastrozyten. Durch Carbachol (sc-202092) hervorgerufene kationische Ströme wurden mit ML-9 (IC50 = 7,8 µM) in HEK293-Zellen gehemmt. ML-9 hat auch gezeigt, dass es die lytische Aktivität natürlicher Killerzellen hemmt, indem es die Mikrofilamentkontraktion reguliert, sowie die Katecholaminsekretion in intakten und permeabilisierten Chromaffinzellen. Darüber hinaus wurde die durch Agonisten induzierte Ca2+-Aufnahme in Endothelzellen in Gegenwart von ML-9 vollständig aufgehoben. Es wurde gezeigt, dass es als Inhibitor von Stim1, PKC und ERK wirkt.
ML-9 (CAS 105637-50-1) Literaturhinweise
- Die Hemmung von PKB verhindert die stimulierende Wirkung von Insulin auf den Glukosetransport und die Proteintranslokation, nicht aber die antifipolytische Wirkung in Rattenadipozyten. | Smith, U., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 268: 315-20. PMID: 10679201
- ML-9, ein Myosin-Leichtketten-Kinase-Inhibitor, reduziert die intrazelluläre Ca2+-Konzentration in der Trachea des Meerschweinchens. | Ito, S., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 486: 325-33. PMID: 14985055
- Myosin-Leichtketten-Kinase-unabhängige Hemmung von murinen TRPC6-Kanälen, die in HEK293-Zellen exprimiert werden, durch ML-9. | Shi, J., et al. 2007. Br J Pharmacol. 152: 122-31. PMID: 17603544
- Identifizierung von ML-9 als lysosomotropes Mittel, das auf Autophagie und Zelltod abzielt. | Kondratskyi, A., et al. 2014. Cell Death Dis. 5: e1193. PMID: 24763050
- Hemmung der durch natürliche Killerzellen vermittelten Zytotoxizität durch ML-9, einen selektiven Inhibitor der Myosin-Leichtketten-Kinase. | Ito, M., et al. 1989. Int J Immunopharmacol. 11: 185-90. PMID: 2703279
- Selektive Hemmung der katalytischen Aktivität der Myosin-Leichtketten-Kinase der glatten Muskulatur. | Saitoh, M., et al. 1987. J Biol Chem. 262: 7796-801. PMID: 3108259
- ML-9 hemmt die Gefäßkontraktion über die Hemmung der Phosphorylierung der leichten Myosinkette. | Ishikawa, T., et al. 1988. Mol Pharmacol. 33: 598-603. PMID: 3380076
- Der alkalisierende, lysosomotrope Wirkstoff ML-9 führt zu einer pH-abhängigen Entleerung der Ca2+-Speicher im ER in cellulo. | Kerkhofs, M., et al. 2022. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1869: 119308. PMID: 35710019
- Die modulierende Rolle der Phosphorylierung der leichten Myosinkette bei der Aktivierung menschlicher Blutplättchen. | Saitoh, M., et al. 1986. Biochem Biophys Res Commun. 140: 280-7. PMID: 3778449
- Auswirkungen von ML-9 auf die Insulinstimulation des Glukosetransports in 3T3-L1-Adipozyten. | Inoue, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 5272-8. PMID: 7680348
- Stimulierung der Aktivität der Proteinphosphatase-1 durch Insulin in Rattenadipozyten. Bewertung der Rolle des Mitogen-aktivierten Proteinkinasewegs. | Begum, N. 1995. J Biol Chem. 270: 709-14. PMID: 7822300
- Die Naphthalinsulfonamid-Derivate ML9 und W7 hemmen die Katecholaminsekretion in intakten und permeabilisierten Chromaffinzellen. | Reig, JA., et al. 1993. Neurochem Res. 18: 317-23. PMID: 8479600
- Die Rolle von Inhibitoren der Myosin-Leichtkettenkinase und der Tyrosinkinase auf den Kationeneinstrom in agonistisch stimulierten Endothelzellen. | Takahashi, R., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 235: 657-62. PMID: 9207215
Inhibitor von:
γ Enolase, 6330403A02Rik, Akt1, Amisyn, Anthrax LF, ANXA2R, C2CD4D, Caldesmon, CALHM3, Calponin 1, CALR3, CaMK, cAMP-GEFII, CAPS2, CHERP, CIB2, Claudin (CLDN), claudin-2, copine 6, Cypher, DANGER, EFR3B, EG667094, Enkurin, ERK, granuphilin, HSPC300, ICA1L, ITPRIPL2, Junctophilin-4, KIAA0953, LIN-2, LRRTM2, LRRTM4, MCTP1, MCTP2, Mg29, MLC, MLCKSK, MRLC2, MYH11, MYH13, MYH2, MYH3, MYH4, MYH8, MYH9, MYL10, MYL3, MYL6, MYL6B, MYL9, Mylc2b, MYLK, MYLPF, MyoD, Myosin, Myosin Ib, Myosin Ie, Myosin IIIa, Myosin IIIb, Myosin Va, Myosin VIIB, Myosin XVI, Myosin-neonatal, Myosin-XVA, MYPT1, neuroligin X, Neuropeptide S, NKG7, Olfr544, Olfr545, Orai2, Orai3, OTTMUSG00000018259, OTTMUSG00000018260, pantophysin, PATL2, PIPK I α, PKA, PKC, PLEKHM1, RIM-BP3, Rim3, Rsk, SCAMP3, SCRN3, SEC24A, Sec24B, Ser/Thr Protein Kinase, shootin1, STARS, Stim1, Stim2, SYAP1, SYCE3, Synaptotagmin V, Synaptotagmin X, Synaptotagmin XI, Synaptotagmin XV, Synaptotagmin XVI, Synaptotagmin XVII, TGN38A, TMCO1, TMCO5, TMEM101, TMEM110, TMEM170, TMEM199, TMEM203, TMEM24, TMEM38A, TMEM66, Tropomyosin, Troponin I-FS, UNC-79, V-ATPase C2, Vacuolar ATPase (V-ATPase; ATP6), VAT1, Vmn1r224, YIF1B, und ZFR.Aktivator von:
calsequestrin 1, CD39L3, CHMP7, CLRN2, ENSMUSG00000056133, Junctophilin-3, KIF1C, Leiomodin 2, Moesin, Myosin X, NEURL4, Orai1, S-100A10, Smooth muscle cells, TMEM38B, und VPS25.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
ML-9, 10 mg | sc-200519 | 10 mg | $110.00 | |||
ML-9, 50 mg | sc-200519A | 50 mg | $440.00 | |||
ML-9, 100 mg | sc-200519B | 100 mg | $660.00 | |||
ML-9, 250 mg | sc-200519C | 250 mg | $1200.00 |