SRMS Aktivatoren

Gängige SRMS Activators sind unter underem Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, Anisomycin CAS 22862-76-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 und AICAR CAS 2627-69-2.

SRMS-Aktivatoren sind eine Kategorie chemischer Verbindungen, die aufgrund ihrer Fähigkeit identifiziert wurden, die Aktivität der Src-verwandten Kinase zu modulieren, der C-terminale regulatorische Tyrosin- und N-terminale Myristoylierungsstellen fehlen (SRMS). Als Nicht-Rezeptor-Tyrosin-Kinase gehört SRMS zu einer größeren Familie von Proteinen, die für ihre Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen bekannt sind, einschließlich der Signaltransduktionswege, die Zellteilung, Überleben, Differenzierung und Migration steuern. Die Aktivierung von SRMS durch diese Aktivatoren kann durch direkte Interaktion mit der Kinasedomäne des Proteins erfolgen, was zu einer Konformationsänderung führt, die die katalytische Aktivität des Proteins erhöht. Alternativ dazu können indirekte Mechanismen die Modulation von vorgelagerten Regulatoren oder nachgelagerten Effektoren beinhalten, die wiederum die Aktivität von SRMS beeinflussen.

Auf molekularer Ebene können Aktivatoren mit der ATP-Bindungsstelle von SRMS interagieren und so die Auswirkungen der Phosphorylierung imitieren, oder sie können die aktiven Konformationen des Enzyms stabilisieren. Der genaue Wirkmechanismus der einzelnen SRMS-Aktivatoren kann variieren, wobei einige die Assoziation von SRMS mit spezifischen Substraten oder Gerüstproteinen fördern, die für seine Aktivität wesentlich sind. Die Aktivierung von SRMS durch diese Verbindungen führt häufig zu einer verstärkten Phosphorylierung von Tyrosinresten an einer Vielzahl von nachgeschalteten Substraten, was sich auf Signalnetzwerke innerhalb der Zelle auswirkt.