SPUVE Inhibitoren
Gängige SPUVE Inhibitors sind unter underem E-64 CAS 66701-25-5, Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5, Antipain, Dihydrochloride CAS 37682-72-7, Chymostatin CAS 9076-44-2 und Aprotinin CAS 9087-70-1.
Chemische Inhibitoren von SPUVE können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen ausüben, indem sie die zelluläre Proteaseumgebung modulieren. Pepstatin A beispielsweise bindet sich an die Klasse der Asparagin-Proteasen, zu denen SPUVE gehört, direkt an deren aktives Zentrum und behindert die Substratspaltung. Diese Bindung ist hochspezifisch und hindert SPUVE an der Ausübung seiner proteolytischen Funktion. In ähnlicher Weise kann E64, obwohl ein Cysteinproteaseinhibitor, SPUVE indirekt hemmen, indem es eine Anhäufung von Proteinen in der Zelle verursacht, die mit SPUVE interagieren können, was möglicherweise zu einer sterischen Behinderung führt. Dies könnte zu einer funktionellen Hemmung der enzymatischen Aktivität von SPUVE führen, da die Protease keinen Zugang zu ihren Substraten hat.
Außerdem richten sich Inhibitoren wie Leupeptin, Antipain, Chymostatin und Aprotinin in erster Linie gegen Cystein- und Serinproteasen. Ihre Hemmung kann zu erhöhten Konzentrationen intrazellulärer Proteine führen, die zwar keine direkten Inhibitoren von Asparaginproteasen sind, aber dennoch mit SPUVE um die Substratbindung konkurrieren oder das Gleichgewicht zwischen Protease und Antiprotease verändern und damit indirekt die Aktivität von SPUVE einschränken könnten. AEBSF und 3,4-Dichlorisocumarin wirken in ähnlicher Weise, indem sie den proteolytischen Weg stören und ein Ungleichgewicht verursachen, das zur Anhäufung von Proteinen oder Peptiden führt, die die Aktivität von SPUVE konkurrierend hemmen können. Verbindungen wie Gabexatmesylat und Camostatmesylat tragen weiter zu diesem Effekt bei, da die Anhäufung von Substraten innerhalb des Proteasenetzwerks die Funktion von SPUVE beeinträchtigen kann, entweder durch direkte Blockierung seines aktiven Zentrums oder durch allosterische Effekte, die seine enzymatische Effizienz verringern. Schließlich können Metalloproteaseinhibitoren wie Phosphoramidon und Marimastat, obwohl sie keine direkten Inhibitoren von Asparaginproteasen sind, SPUVE indirekt beeinflussen. Sie können die Konzentration von Peptiden und Proteinen erhöhen, die die Substratbindungsstellen von SPUVE behindern oder Konformationsänderungen in SPUVE hervorrufen könnten, was zu einer verminderten proteolytischen Funktion führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E64 ist ein potenter Inhibitor von Cysteinproteasen. Obwohl SPUVE eine Aspartatprotease ist, kann die Hemmung von Cysteinproteasen zur Anhäufung von Proteinen führen, die physisch mit SPUVE oder seinen Substraten interagieren können, was möglicherweise zu sterischer Hinderung und der funktionellen Hemmung der enzymatischen Aktivität von SPUVE führt. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptin ist ein Inhibitor, der auf Serin- und Cysteinproteasen abzielt. Es kann SPUVE indirekt hemmen, indem es Proteine stabilisiert, die mit SPUVE um die Substratbindung konkurrieren könnten, oder indem es das Protease-Antiprotease-Gleichgewicht in der Zelle verändert und so die Proteaseaktivität von SPUVE hemmt. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
Chymostatin ist ein Chymotrypsin-Inhibitor, der durch die Hemmung einer Vielzahl von Proteasen, einschließlich Serinproteasen, eine indirekte Hemmung von SPUVE verursachen kann. Die Anhäufung von Proteasesubstraten oder interagierenden Proteinen in der Zelle kann die Funktion von SPUVE durch unspezifische Interaktionen oder kompetitive Hemmung beeinträchtigen. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Aprotinin, ein Proteasehemmer, wirkt hauptsächlich auf Serinproteasen. Durch die Hemmung dieser Proteasen kann es zu erhöhten Proteinwerten kommen, die sich an SPUVE binden und es durch allosterische Effekte oder Substratkonkurrenz hemmen können. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF ist ein Serinprotease-Inhibitor, der SPUVE indirekt hemmen könnte, indem er ein Ungleichgewicht im proteolytischen Signalweg verursacht, was zur Anhäufung von Molekülen führt, die die proteolytische Aktivität von SPUVE kompetitiv hemmen könnten. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Als Inhibitor von Serinproteasen besteht der Hauptmechanismus von Gabexat-Mesylat darin, die proteasemediierte Spaltung zu verhindern. Die Hemmung dieser Proteasen kann zu einer indirekten Hemmung von SPUVE führen, indem das zelluläre Gleichgewicht von Proteasen und ihren Substraten verändert wird, was möglicherweise zu einer funktionellen Hemmung von SPUVE führt. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Es ist bekannt, dass Camostat Mesylat Serinproteasen hemmt. Seine Verwendung kann zur Anhäufung von Proteasesubstraten oder regulatorischen Proteinen in der Zelle führen, die die Aktivität von SPUVE durch kompetitive Hemmung oder allosterische Modulation seiner Funktion beeinträchtigen könnten. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Phosphoramidon ist ein Metalloprotease-Inhibitor, der zu einer Zunahme von Peptidsubstraten oder Bindungsproteinen in der Zelle führen kann, was die Funktion von SPUVE durch Bindung an seine Substratbindungsstelle oder durch Auslösung von Konformationsänderungen, die seine enzymatische Aktivität verringern, hemmen kann. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Marimastat ist ein Breitband-Metalloprotease-Inhibitor. Obwohl seine primären Ziele nicht Asparaginproteasen sind, kann seine Wirkung auf das Protease-Netzwerk innerhalb der Zelle zu einer Anhäufung von Proteinen führen, die die enzymatische Aktivität von SPUVE durch unspezifische Bindung oder kompetitive Hemmung behindern könnten. | ||||||