SGLT-3 Aktivatoren

Gängige SGLT-3 Activators sind unter underem Phloridzin dihydrate CAS 7061-54-3, D(+)Glucose, Anhydrous CAS 50-99-7, Insulin CAS 11061-68-0, Dapagliflozin CAS 461432-26-8 und Empagliflozin CAS 864070-44-0.

SGLT-3-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell die Aktivität des Natrium-Glukose-Cotransporter-3-Proteins (SGLT-3) erhöhen. Im Gegensatz zu seinen Gegenspielern SGLT-1 und SGLT-2, die in erster Linie am Glukosetransport in der Niere und im Darm beteiligt sind, scheint SGLT-3 keine Glukose zu transportieren, sondern fungiert stattdessen als Glukosesensor. Die Aktivierung von SGLT-3 ist insofern einzigartig, als sie zu einer Depolarisierung der Zellmembranen führt, ohne dass Glukose durch die Membran transportiert wird. Man nimmt an, dass dies auf die Fähigkeit des Transporters zurückzuführen ist, Ionen als Reaktion auf den Glukosespiegel zu leiten. Die genauen Mechanismen, durch die SGLT-3-Aktivatoren die Aktivität des Proteins verstärken, beinhalten die Bindung dieser Verbindungen an den Transporter, was zu Konformationsänderungen führt, die seine Ionenleitfähigkeit erhöhen. Es wird angenommen, dass diese Aktivität eine Rolle bei der Regulierung der Glukosehomöostase spielt und Auswirkungen auf die Wahrnehmungs- und Signalprozesse in Geweben haben könnte, in denen SGLT-3 exprimiert wird, wie z. B. im enterischen Nervensystem und in bestimmten Regionen des Gehirns.

Die chemische Struktur von SGLT-3-Aktivatoren kann variieren, aber sie haben in der Regel eine Affinität für die SGLT-3-Bindungsstelle und besitzen funktionelle Gruppen, die mit den Glukose-Erkennungsdomänen des Proteins interagieren können. Diese Interaktion führt zu Veränderungen in der Struktur des Transporters, wodurch seine Fähigkeit, Natriumionen zu leiten, verbessert wird. Die Aktivierung von SGLT-3 durch diese Verbindungen führt zu einer anschließenden Depolarisierung der Zellmembran, die eine Kaskade von intrazellulären Signalereignissen auslösen kann, die für die Aufrechterhaltung der zellulären Reaktion auf den extrazellulären Glukosespiegel wichtig sind. Diese Signalwege können Veränderungen in der Aktivität verschiedener Ionenkanäle oder die Modulation nachgeschalteter Signalmoleküle beinhalten, was letztlich die Zellfunktionen beeinflusst, die auf Veränderungen der Glukosekonzentration reagieren. Es ist wichtig, darauf hinzuweisen, dass diese Aktivatoren zwar spezifisch auf SGLT-3 abzielen, ihre Selektivität und das gesamte Ausmaß ihrer Auswirkungen auf den zellulären Stoffwechsel und die Signalübertragung jedoch noch Gegenstand aktiver Untersuchungen auf dem Gebiet der molekularen Pharmakologie sind.