RTF1 Aktivatoren

Gängige RTF1 Activators sind unter underem (+/-)-JQ1, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Betulinic Acid CAS 472-15-1, RGFP 109 CAS 1215493-56-3 und C646 CAS 328968-36-1.

RTF1-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Substanzen, die entweder direkt oder indirekt die funktionelle Aktivität des RTF1-Proteins, einer entscheidenden Komponente bei Transkriptionsprozessen, hochregulieren oder verstärken können. Ein bemerkenswertes Mitglied dieser Klasse ist 5-Azacytidin, ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor. Durch die Einschränkung der DNA-Methylierung fördert 5-Azacytidin die transkriptionelle Aktivierung bestimmter Gene. In ähnlicher Weise ebnet Trichostatin A, ein Inhibitor von Histon-Deacetylasen (HDACs), den Weg für eine offenere Chromatinstruktur. Eine solche offene Konfiguration kann die Maschinerie der transkriptionellen Elongationskomplexe begünstigen und bietet ein günstiges Umfeld für die Funktionalität von RTF1.

Darüber hinaus zielen bestimmte Verbindungen auf spezifische Zwischenstufen ab, die indirekt die Rolle von RTF1 beeinflussen. DRB, ein CDK9-Inhibitor, wirkt sich beispielsweise auf die Funktion des positiven Transkriptionselongationsfaktors b (P-TEFb) aus und beeinflusst damit indirekt die Transkriptionselongationsprozesse, an denen RTF1 beteiligt ist. Eine andere Verbindung, JQ1, hemmt die Bromodomain-haltigen Proteine BRD4, die eine wichtige Rolle bei der Transkriptionsverlängerung spielen. Andererseits sind Chemikalien wie Vorinostat und RG2833 HDAC-Inhibitoren, die die Chromatinstruktur in einer für die Transkription günstigen Weise formen, wodurch das Funktionsspektrum von RTF1 möglicherweise erweitert wird. Schließlich verstärken Verbindungen wie C646 und M344, die p300/CBP bzw. HDACs hemmen, das komplizierte Netzwerk der RTF1-Aktivatoren weiter.