Rsk Inhibitoren

Gängige Rsk Inhibitors sind unter underem ML-9 CAS 105637-50-1, BI-D1870 CAS 501437-28-1, SL 0101-1 CAS 77307-50-7, BRD 7389 CAS 376382-11-5 und XMD 8-92 (free base) CAS 1234480-50-2.

Ribosomale S6-Kinase (RSK) ist eine Familie von Serin/Threonin-Proteinkinasen, die an der Regulierung mehrerer zellulärer Prozesse beteiligt sind, darunter Zellwachstum, Proliferation, Differenzierung und Überleben. RSK ist ein nachgeschaltetes Ziel des Mitogen-aktivierten Protein-Kinase-Signalwegs (MAPK) und wird durch Phosphorylierung durch die extrazellulären signalregulierten Kinasen 1 und 2 (ERK1/2), p38 MAPK und andere Proteinkinasen aktiviert. Die RSK-Familie besteht aus vier Isoformen (RSK1-4), die in verschiedenen Geweben exprimiert werden und unterschiedliche Funktionen haben. RSK1 und RSK2 sind weit verbreitet und spielen eine Rolle bei der Zellproliferation und dem Überleben, während RSK3 und RSK4 hauptsächlich im Gehirn exprimiert werden und an der neuronalen Entwicklung und der synaptischen Plastizität beteiligt sind. Die Klasse der Rsk-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Chemikalien, die selektiv auf die Aktivität der ribosomalen S6-Kinase (Rsk) abzielen und diese hemmen, einer Familie von Serin/Threonin-Kinasen, die an entscheidenden zellulären Prozessen beteiligt sind. BI-D1870, ein prominentes Mitglied dieser Klasse, ist ein potenter Inhibitor, der die Kinaseaktivität von Rsk blockiert und dabei speziell die Phosphorylierung seiner Aktivierungsschleife unterbricht. Diese Unterbrechung der Phosphorylierung der Aktivierungsschleife von Rsk führt zur Hemmung der nachgeschalteten Signalwege, die von Rsk reguliert werden, und bietet Forschern ein leistungsstarkes Werkzeug zur Untersuchung der funktionellen Folgen der Rsk-Hemmung in verschiedenen zellulären Kontexten.

LJI308 ist ein weiterer bemerkenswerter Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an die Kinasedomäne von Rsk konkurriert. Durch die Bindung an die ATP-Bindungsstelle hemmt LJI308 die Aktivierung von Rsk und die anschließende Phosphorylierung nachgeschalteter Substrate. Diese Hemmung unterbricht die Rsk-vermittelten Signalwege, die an der Zellproliferation und dem Überleben der Zellen beteiligt sind, und positioniert LJI308 als wertvolle Verbindung zur Aufklärung der Rolle von Rsk in verschiedenen zellulären Prozessen. Zu dieser Klasse gehört auch SL0101, ein selektiver Inhibitor, der die Phosphorylierung der Aktivierungsschleife von Rsk stört. Diese Unterbrechung des Phosphorylierungsstatus von Rsk unterdrückt seine Kinaseaktivität und entwirrt die komplizierten Regulationsmechanismen der Rsk-vermittelten Signalwege.