RASSF4 Aktivatoren

Gängige RASSF4 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, A23187 CAS 52665-69-7 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.

RASSF4-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von RASSF4 über spezifische Signalwege verstärken. Verbindungen wie Forskolin und Genistein wirken durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels bzw. die Hemmung der Tyrosinkinase-Aktivität. Die Aktivierung der Adenylatzyklase durch Forskolin führt zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels, der wiederum die PKA aktiviert, eine Kinase, die Substrate innerhalb der Signalwege, in denen RASSF4 aktiv ist, phosphorylieren kann, wodurch dessen Aktivität verstärkt wird. Genistein verringert die Konkurrenz durch die Tyrosinkinase-Signalisierung und ermöglicht so möglicherweise eine größere Aktivität der mit RASSF4 verbundenen Signalwege. Andere Aktivatoren wie Sphingosin-1-phosphat und der Kalziumionophor A23187 wirken durch Lipidsignalisierung bzw. Kalziummobilisierung. S1P aktiviert G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die das zelluläre Milieu beeinflussen können, um die RASSF4-Aktivität zu begünstigen, während A23187 den intrazellulären Kalziumspiegel anhebt und damit die kalziumabhängige Signalübertragung beeinflusst, die die RASSF4-Funktion verbessern kann.

Thapsigargin beeinflusst die Kalzium-Signalübertragung. Der Anstieg des zytosolischen Kalziums durch Thapsigargin verstärkt wahrscheinlich die RASSF4-Aktivität durch kalziumabhängige Mechanismen. EGCG und Staurosporin tragen zur Aktivierung von RASSF4 bei, indem sie Proteinkinasen modulieren, die sich mit dem Signalnetzwerk von RASSF4 überschneiden. EGCG hemmt verschiedene Kinasen, was die RASSF4-Signalwege von hemmenden Beschränkungen befreien könnte, während Staurosporin trotz seines breiten Wirkungsspektrums bevorzugt Signalwege freisetzen könnte, die die Funktion von RASSF4 verstärken.