Rab 31-Aktivatoren umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die Funktion des Rab 31-Proteins, eines Mitglieds der Rab-Unterfamilie der kleinen GTPasen, direkt oder indirekt hochregulieren. Diese Moleküle wirken über verschiedene zelluläre Mechanismen, um die intrinsische GTPase-Aktivität von Rab 31 oder seine nachgeschalteten Signaleffekte zu verstärken. So können beispielsweise bestimmte Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) zur lokalen Produktion von Phosphatidylinositol-(3,4,5)-Trisphosphat (PIP3) führen, das Rab 31 indirekt aktiviert, indem es an die Zellmembranen rekrutiert wird, wo es seine Funktion ausübt. In ähnlicher Weise können GTPase-aktivierende Proteine (GAPs), die spezifisch für Rab 31 sind, durch spezifische niedermolekulare Inhibitoren gehemmt werden, was zu einer erhöhten Aktivität von Rab 31 führt, da die Umwandlung von Rab 31-GTP in seinen inaktiven GDP-gebundenen Zustand reduziert wird. GTP-Analoga, die gegen Hydrolyse resistent sind, können auch als Aktivatoren dienen, indem sie Rab 31 in einer aktiven GTP-gebundenen Form stabilisieren und dadurch seine Assoziation mit Effektorproteinen fördern und den Vesikeltransport und die Signaltransduktionsprozesse, die Rab 31 bekanntermaßen beeinflusst, erleichtern.
Zu den Aktivatoren von Rab 31 gehören auch Wirkstoffe, die den Austausch von GDP gegen GTP auf Rab 31 stimulieren, so genannte Guanin-Nukleotid-Austauschfaktoren (GEFs), indem sie diese GEFs entweder aktivieren oder ihre Aktivität nachahmen. Diese Verbindungen halten Rab 31 in seiner aktiven Konformation fest und erhöhen seine Neigung, mit nachgeschalteten Effektoren zu interagieren, die an intrazellulären Transport- und Signalwegen beteiligt sind. Darüber hinaus wurden einige Moleküle auf Lipidbasis identifiziert, die die Lipidzusammensetzung von Membranen verändern und dadurch die subzelluläre Lokalisierung und funktionelle Aktivierung von Rab 31 modulieren. Diese Aktivatoren wirken, indem sie sich in die Lipiddoppelschicht von Organellen einbetten und so ein günstiges Umfeld für Rab 31 schaffen, damit es seine regulierende Rolle beim Vesikeltransport ausüben kann. Insgesamt setzen Rab 31-Aktivatoren eine Reihe von biochemischen Mechanismen ein, um die funktionelle Aktivität von Rab 31 zu erhöhen, wobei jeder einzelne Aspekt des Aktivierungszyklus des Proteins oder des zellulären Milieus, in dem Rab 31 wirkt, beeinflusst wird. Diese Verbindungen sind von entscheidender Bedeutung für die Entschlüsselung der biologischen Rolle von Rab 31 und können als wichtige Werkzeuge für die Untersuchung des intrazellulären Trafficking und der Signalwege dienen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, die dann Rab 31 phosphorylieren kann, wodurch dessen GTPase-Aktivität erhöht und somit die Transportprozesse, an denen Rab 31 beteiligt ist, erleichtert werden. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
PIK-93 ist ein PI4K-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI4K reduziert PIK-93 den Pool an Phosphatidylinositol-4-Phosphat, das für die Rekrutierung von Rab 31 an Membranen erforderlich ist, was indirekt zu einer erhöhten Lokalisierung und Aktivität führt. | ||||||
Farnesyl pyrophosphate ammonium salt | 13058-04-3 | sc-200847 sc-200847A | 1 mg 5 mg | $469.00 $1938.00 | ||
Farnesylpyrophosphat ist ein Substrat für Farnesyltransferase, die Farnesylgruppen kovalent an Rab 31 bindet. Diese posttranslationale Modifikation ist notwendig, damit Rab 31 mit zellulären Membranen assoziiert und seine Funktion ausüben kann. | ||||||
Geranylgeranylpyrophosphate triammonium salt | 6699-20-3 | sc-200849 | 200 µg | $120.00 | ||
Geranylgeranylpyrophosphat ist ein Substrat für Geranylgeranyltransferase, die Geranylgeranylgruppen an Rab 31 anhängt. Diese Lipidmodifikation ist für die Membranlokalisation und Funktion von Rab 31 von entscheidender Bedeutung. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt GSK-3β, das an der Phosphorylierung von Rab 31 beteiligt ist. Die Hemmung von GSK-3β kann die Phosphorylierung von Rab 31 verhindern und Rab 31 in einem aktiveren Zustand halten. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkionen können als allosterische Modulatoren verschiedener molekularer Ziele fungieren. Im Zusammenhang mit Rab 31 kann Zn2+ die Struktur von Rab 31 oder seinen Effektorproteinen stabilisieren und so die funktionelle Aktivität von Rab 31 erhöhen. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Epigallocatechingallat hemmt bestimmte Arten von Kinasen, die Rab 31 phosphorylieren und inaktivieren könnten. Die Hemmung dieser Kinasen könnte die Aktivität von Rab 31 erhöhen, indem es in einer dephosphorylierten, aktiven Form gehalten wird. | ||||||
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
Manganionen können als Cofaktoren für verschiedene Enzyme fungieren, möglicherweise auch für solche, die an der Aktivierung von Rab 31 beteiligt sind. Die Anwesenheit von Mn2+ könnte die GDP/GTP-Austauschrate auf Rab 31 erhöhen und dadurch dessen Aktivierung fördern. |