PRSS51 Inhibitoren
Gängige PRSS51 Inhibitors sind unter underem Gabexate mesylate CAS 56974-61-9, Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4, Camostat mesylate CAS 59721-29-8, AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7 und Benzamidine CAS 618-39-3.
Chemische Inhibitoren von PRSS51 bieten eine Reihe von Mechanismen, mit denen sie die Aktivität dieser Serinprotease hemmen können. Gabexate Mesilate, Nafamostat Mesilate und Camostat Mesilate sind allesamt synthetische Verbindungen, die direkt auf das aktive Zentrum von PRSS51 abzielen und stabile Komplexe bilden können, die die enzymatische Wirkung auf Peptidbindungen verhindern. AEBSF-Hydrochlorid und seine Variante 4-(2-Aminoethyl)benzolsulfonylfluorid wirken, indem sie eine kovalente Bindung mit dem Serinrest an der aktiven Stelle von PRSS51 eingehen und dadurch eine langfristige Hemmung bewirken, indem sie die Stelle, an der die Substratspaltung stattfindet, effektiv blockieren. Benzamidinhydrochlorid wirkt durch reversible kompetitive Hemmung, indem es sich direkt mit der aktiven Stelle von PRSS51 verbindet, um dessen proteolytische Funktion zu behindern. Aprotinin ist zwar ein Hemmstoff auf Proteinbasis, kann aber auch PRSS51 hemmen, indem es direkt an seine Proteasedomäne bindet, die für seine enzymatische Aktivität entscheidend ist.
Die zweite Reihe von Inhibitoren, darunter Leupeptin-Hemisulfat, Pepstatin A, E-64, Phosphoramidon und Sivelestat, zeigen ebenfalls unterschiedliche inhibitorische Wirkungen auf PRSS51. Leupeptin-Hemisulfat bindet reversibel an das aktive Zentrum von PRSS51 und behindert so die Substratinteraktion und die anschließende Spaltung. Während Pepstatin A normalerweise mit Asparaginproteasen in Verbindung gebracht wird, ergibt sich sein Potenzial zur Hemmung von PRSS51 aus seiner Fähigkeit zur kompetitiven Hemmung durch Simulation des Übergangszustands der Peptidbindungshydrolyse. E-64 kann PRSS51 durch kovalente Modifikation wesentlicher Reste des aktiven Zentrums irreversibel hemmen und so die proteolytische Kapazität des Enzyms ausschalten. Phosphoramidon hemmt, indem es Metallionen, die für die enzymatische Funktion von PRSS51 notwendig sind, chelatiert und so das Protein inaktiviert. Schließlich kann Sivelestat, obwohl es in erster Linie auf neutrophile Elastase abzielt, PRSS51 hemmen, indem es dessen aktives Zentrum besetzt und die Protease daran hindert, mit ihren spezifischen Substraten zu interagieren.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Dieser Serinprotease-Inhibitor kann PRSS51 hemmen, indem er direkt an dessen aktive Stelle bindet und so die Hydrolyse von Peptidbindungen in Proteinen verhindert, was die grundlegende enzymatische Aktivität von PRSS51 ist. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Als synthetischer Serinprotease-Inhibitor kann es PRSS51 hemmen, indem es einen stabilen Komplex mit dem Enzym bildet und so dessen katalytische Funktion blockiert. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Wirkt als Proteaseinhibitor und kann PRSS51 durch Bindung an seinen Serinrest im aktiven Zentrum hemmen, wodurch es inaktiv wird. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
Dieser irreversible Serinproteaseinhibitor bindet kovalent an Serin im aktiven Zentrum von PRSS51, was zu einer langfristigen Hemmung seiner proteolytischen Aktivität führt. | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
Ein reversibler kompetitiver Inhibitor von Serinproteasen, der sich an das aktive Zentrum von PRSS51 binden kann und dessen Fähigkeit, die Spaltung von Peptidbindungen zu katalysieren, beeinträchtigt. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Ein kleiner Proteinproteaseinhibitor, der PRSS51 hemmen kann, indem er an seine Proteasedomäne bindet und diese blockiert, die für seine enzymatische Aktivität notwendig ist. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Ein reversibler Inhibitor, der PRSS51 hemmen kann, indem er an seine aktive Stelle bindet und dadurch die Interaktion mit seinen Substraten verhindert. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
Ein irreversibler Cysteinprotease-Inhibitor, der PRSS51 durch kovalente Modifikation von Resten im aktiven Zentrum hemmen kann, die für seine enzymatische Aktivität notwendig sind. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Ein Metalloproteaseinhibitor, der PRSS51 hemmen kann, indem er die für seine proteolytische Aktivität erforderlichen Metallionen chelatiert und so das Protein inaktiv macht. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Selektiver Inhibitor der neutrophilen Elastase, der PRSS51 hemmen kann, indem er an dessen aktive Stelle bindet und die Spaltung spezifischer Peptidbindungen in seinen Substraten verhindert. | ||||||