PP2Cα Aktivatoren
Gängige PP2Cα Activators sind unter underem Magnesium sulfate anhydrous CAS 7487-88-9, Zinc CAS 7440-66-6, Forskolin CAS 66575-29-9, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.
PP2Cα-Aktivatoren sind Verbindungen, die die enzymatische Aktivität der Proteinphosphatase 2C alpha (PP2Cα), die zur PP2C-Familie der Ser/Thr-Proteinphosphatasen gehört, steigern können. Diese Aktivatoren können durch Bindung an das PP2Cα-Protein wirken und dadurch Konformationsänderungen hervorrufen, die seine Phosphataseaktivität fördern. PP2Cα selbst ist ein lebenswichtiges Enzym, das an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist, unter anderem an der Regulierung von Stoffwechselwegen, dem Fortschreiten des Zellzyklus und Stressreaktionen. Aktivatoren von PP2Cα könnten die Dephosphorylierungsrate seiner Substratproteine erhöhen, indem sie entweder die Affinität des Enzyms für seine Substrate erhöhen oder seine katalytische Effizienz steigern. Die Aktivierung von PP2Cα könnte dazu führen, dass Phosphatgruppen von Serin- und Threoninresten auf Zielproteinen entfernt werden, was deren Aktivität, Stabilität oder Interaktion mit anderen Proteinen verändert und somit tiefgreifende Auswirkungen auf zelluläre Signalwege hat.
Die Wirksamkeit von PP2Cα-Aktivatoren kann durch ihre Fähigkeit bestimmt werden, selektiv mit dem PP2Cα-Enzym zu interagieren. Diese Spezifität ist von entscheidender Bedeutung, da eine wahllose Aktivierung von Phosphatasen zu einer weit verbreiteten Dephosphorylierung und unbeabsichtigten zellulären Folgen führen könnte. Das Design von PP2Cα-Aktivatoren kann die Optimierung von Molekülstrukturen beinhalten, die in das aktive Zentrum des Enzyms passen oder mit allosterischen Stellen interagieren, die die Aktivität des Enzyms modulieren können. Darüber hinaus können diese Aktivatoren so abgestimmt werden, dass sie vorteilhafte pharmakokinetische Eigenschaften aufweisen, um sicherzustellen, dass sie ihr Ziel in der zellulären Umgebung erreichen können. Durch die Modulation der Aktivität von PP2Cα können solche Aktivatoren den Phosphorylierungsstatus eines Netzwerks von Proteinen beeinflussen und so eine Schlüsselrolle bei der Regulierung von zellulären Prozessen spielen, die durch reversible Phosphorylierung gesteuert werden. Eine sorgfältige Modulation der PP2Cα-Aktivität durch diese Aktivatoren kann daher als Instrument zur Veränderung spezifischer Signalwege in Zellen dienen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
Als Cofaktor aktiviert Magnesium PP2Cα direkt durch Bindung an seine Metallbindungsstellen, was für die katalytische Aktivität von PP2Cα unerlässlich ist. Die Anwesenheit von Magnesium ist erforderlich, damit PP2Cα eine Konformation annimmt, die zur Dephosphorylierung seiner Substrate fähig ist. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkionen können sich ähnlich wie Magnesium an die Metallbindungsstellen von PP2Cα binden und sind für dessen katalytische Aktivität unerlässlich. Obwohl Zink ein sekundärer Kofaktor ist, kann seine Anwesenheit die Stabilität und Funktion von PP2Cα verbessern. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Durch die Erhöhung der cAMP-Spiegel aktiviert Forskolin PKA, das verschiedene Substrate phosphorylieren kann, einschließlich solcher, die mit PP2Cα interagieren können. Dies kann sich indirekt auf die Aktivität von PP2Cα auswirken, indem es den Phosphorylierungsstatus seiner regulatorischen Proteine oder Substrate verändert und dadurch seine funktionelle Aktivität erhöht. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Obwohl Okadainsäure ein potenter Inhibitor von PP1 und PP2A ist, kann sie diese Phosphatasen bei niedrigeren Konzentrationen selektiv hemmen, ohne PP2Cα zu beeinträchtigen. Dieser differenzielle Effekt kann die PP2Cα-Aktivität indirekt hochregulieren, indem er die kompetitive Dephosphorylierung gemeinsamer Substrate reduziert. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure hemmt Calyculin A PP1 und PP2A bei nanomolaren Konzentrationen. Dies kann zu einer relativen Zunahme der PP2Cα-Aktivität führen, indem die Dephosphorylierung von Substraten durch PP1 und PP2A verringert wird, wodurch indirekt die Dephosphorylierungsaktivität von PP2Cα erhöht wird. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Spermin verschiedene Proteinphosphatasen moduliert. Es kann an PP2Cα binden und dessen Konformation stabilisieren, wodurch seine enzymatische Aktivität erhöht wird. Die Polyamin-Natur von Spermin ermöglicht es ihm, mit den negativen Ladungen auf der Oberfläche von PP2Cα zu interagieren, wodurch möglicherweise die Substratspezifität und -aktivität des Enzyms beeinflusst wird. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin ist ein Inhibitor von PP2A und PP1. Durch die selektive Hemmung dieser Phosphatasen kann es indirekt die Rolle von PP2Cα bei Dephosphorylierungsereignissen verstärken, indem es die Verfügbarkeit von Substraten für PP2Cα erhöht, da die kompetitive Hemmung von PP1 und PP2A aufgehoben wird. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall wirkt auch als Inhibitor von PP1 und PP2A. Diese Verbindung könnte zu einer indirekten Steigerung der PP2Cα-Aktivität führen, da weniger Substrate konkurrieren, wodurch die spezifischen Dephosphorylierungsfunktionen von PP2Cα verbessert werden. | ||||||