PP2A-B56-δ Inhibitoren

Gängige PP2A-B56-δ Inhibitors sind unter underem Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Cantharidin CAS 56-25-7, Endothall CAS 145-73-3, LB-100 CAS 1632032-53-1 und Fostriecin CAS 87860-39-7.

Die Klasse der als PP2A-B56-δ-Inhibitoren bezeichneten Verbindungen umfasst verschiedene Chemikalien, die indirekt auf die Aktivität der regulatorischen Untereinheit PP2A-B56-δ des PP2A-Komplexes abzielen oder diese beeinflussen. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die Aktivität des PP2A-Komplexes, einer wichtigen Phosphatase in der zellulären Signalübertragung, modulieren, anstatt direkt an die PP2A-B56-δ-Untereinheit zu binden oder diese zu hemmen. Der Hauptmechanismus, über den diese Inhibitoren funktionieren, beinhaltet die Modulation der PP2A-Aktivität. Verbindungen wie Okadasäure, Cantharidin und Endothall sind bekannte Inhibitoren von PP2A, und ihre Verwendung kann indirekt die Funktionen beeinflussen, die mit der PP2A-B56-δ-Untereinheit verbunden sind. Durch die Hemmung der Phosphataseaktivität von PP2A können diese Verbindungen den Phosphorylierungsstatus verschiedener Proteine verändern und so zelluläre Prozesse wie die Zellzyklusregulation, Apoptose und Signaltransduktion beeinflussen.

Andere Verbindungen wie LB-100 und Fostriecin sind selektivere PP2A-Inhibitoren und könnten sich spezifisch auf die Aktivitäten im Zusammenhang mit der PP2A-B56-δ-Untereinheit auswirken. Calyculin A und Tautomycin zielen zwar auch auf PP2A ab, haben aber ein breiteres Phosphatase-Hemmungsprofil und können mehrere Signalwege beeinflussen. Norcantharidin und Derivate von Cantharidin bieten ein modifiziertes Hemmungsprofil, das sich möglicherweise auf die Funktionen von PP2A-B56-δ auswirkt. I-2 (Inhibitor-2), das hauptsächlich für die Hemmung von PP1 bekannt ist, kann auch Off-Target-Effekte auf PP2A haben und die PP2A-B56-δ-Untereinheit beeinflussen. Phenothiazine und Ceramide können durch ihren Einfluss auf die PP2A-Aktivität indirekt die regulatorischen Funktionen von PP2A-B56-δ beeinflussen. Bithionol ist eine weitere Verbindung, von der berichtet wird, dass sie PP2A hemmt, und trägt zu den potenziellen indirekten Modulatoren von PP2A-B56-δ bei.