PP2A-B55-δ Inhibitoren

Gängige PP2A-B55-δ Inhibitors sind unter underem Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Cantharidin CAS 56-25-7, Endothall CAS 145-73-3, Fostriecin CAS 87860-39-7 und LB-100 CAS 1632032-53-1.

PP2A-B55-δ-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des PP2A-Holoenzyms mit der regulatorischen Untereinheit B55-δ abzielen und diese hemmen. Proteinphosphatase 2A (PP2A) ist eine hochkonservierte Serin/Threonin-Phosphatase, die an der Regulierung einer Vielzahl zellulärer Prozesse beteiligt ist, darunter der Zellzyklus, die Signaltransduktion und die Stoffwechselkontrolle. Das PP2A-Holoenzym besteht aus einer katalytischen Untereinheit, einer Gerüstuntereinheit und einer regulatorischen Untereinheit, die die Substratspezifität und -lokalisierung bestimmt. Die B55-δ-Untereinheit ist eine von mehreren regulatorischen Untereinheiten in der B55-Familie, und ihre Anwesenheit im Holoenzym beeinflusst speziell die Rolle des Enzyms bei der Dephosphorylierung von Schlüsselproteinen, die am mitotischen Ausgang und anderen entscheidenden zellulären Prozessen beteiligt sind. Inhibitoren von PP2A-B55-δ blockieren selektiv die Aktivität dieser Holoenzymkonfiguration und beeinflussen so das fein abgestimmte Gleichgewicht von Phosphorylierung und Dephosphorylierung in der Zelle. Der PP2A-B55-δ-Komplex ist wichtig für die Modulation des Phosphorylierungszustands von Proteinen, die an der mitotischen Spindel und anderen zellulären Strukturen beteiligt sind, und spielt eine bedeutende Rolle bei der Zellteilung und der Regulation des mitotischen Ausgangs. B55-δ als regulatorische Untereinheit lenkt die Phosphataseaktivität von PP2A auf spezifische Substrate und gewährleistet so den richtigen Zeitpunkt und die richtige Lokalisierung von Dephosphorylierungsereignissen. Die Hemmung von PP2A-B55-δ stört diese regulatorische Funktion und führt zu Veränderungen im Phosphorylierungsstatus seiner Zielproteine, was sich auf verschiedene zelluläre Prozesse auswirken kann, insbesondere auf solche, die mit der Zellzykluskontrolle und der strukturellen Organisation zusammenhängen. Das Verständnis darüber, wie PP2A-B55-δ-Inhibitoren diese Signalwege beeinflussen, bietet tiefere Einblicke in die komplexen Regulationsmechanismen, die die Zellfunktion steuern, und in die Rolle von Phosphatasen bei der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase. Diese Klasse von Inhibitoren ist ein wertvolles Instrument zur Untersuchung des komplexen Netzwerks der phosphorylierungsabhängigen Regulation.