POT1 Inhibitoren

Gängige POT1 Inhibitors sind unter underem Piperlongumine CAS 20069-09-4, Celastrol, Celastrus scundens CAS 34157-83-0, Withaferin A CAS 5119-48-2, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und Carfilzomib CAS 868540-17-4.

POT1-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse von Verbindungen, die speziell darauf ausgerichtet sind, die Aktivität des Proteins POT1 (Protection of Telomeres 1) zu modulieren. Das POT1-Protein ist ein wesentlicher Bestandteil des Telomerschutzes und der Telomererhaltung in eukaryontischen Zellen. Telomere sind repetitive DNA-Sequenzen, die sich an den Enden linearer Chromosomen befinden und eine entscheidende Rolle bei der Erhaltung der genomischen Stabilität spielen, indem sie den Abbau und die Verschmelzung der Chromosomenenden verhindern. Insbesondere POT1 ist dafür bekannt, dass es die Aktivierung von DNA-Schadensreaktionsmechanismen an Telomeren verhindert und sie davor bewahrt, als Doppelstrangbrüche erkannt zu werden. POT1-Inhibitoren werden sorgfältig entwickelt, um mit dem POT1-Protein zu interagieren und seine normale Funktion der Bindung an telomere DNA zu stören. Durch die Hemmung der Interaktion zwischen POT1 und der telomeren DNA können diese Wirkstoffe eine Dysfunktion der Telomere oder eine abweichende Regulierung der Telomerlänge hervorrufen. Die chemischen Strukturen der POT1-Inhibitoren sind so zugeschnitten, dass sie die Bindung an die aktiven Stellen des POT1-Proteins erleichtern, oft durch die Identifizierung von strukturellen Schlüsselmotiven, die eine wirksame Hemmung ermöglichen.

Zur Entwicklung und Optimierung von POT1-Inhibitoren setzen die Forscher häufig eine Kombination aus computergestützter Modellierung, Hochdurchsatz-Screening und Strukturstudien ein. Ziel ist es, Verbindungen mit hoher Selektivität für POT1 und minimalen Off-Target-Effekten auf andere zelluläre Komponenten zu entwickeln. Die Entwicklung von POT1-Inhibitoren erweitert nicht nur unser Verständnis der Telomerbiologie und der komplizierten Mechanismen, die den Telomerschutz steuern, sondern liefert auch wertvolle Werkzeuge, um die Folgen einer Telomerdysfunktion in verschiedenen biologischen Zusammenhängen zu untersuchen. Diese Verbindungen dienen als wichtige Instrumente zur Entschlüsselung der komplizierten Rolle von POT1 in zellulären Prozessen und eröffnen möglicherweise neue Wege für die Forschung in der Zellbiologie und Genetik.