Plk Inhibitoren
Gängige Plk Inhibitors sind unter underem Rottlerin CAS 82-08-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, BI 2536 CAS 755038-02-9, CID 755673 CAS 521937-07-5 und BI6727 CAS 755038-65-4.
Plk, oder Polo-ähnliche Kinase, ist ein entscheidender Regulator des Zellzyklusfortschritts und der Zellproliferation, der für die Aufrechterhaltung der genomischen Stabilität und die Gewährleistung einer genauen Zellteilung von entscheidender Bedeutung ist. Seine vielfältige Rolle umfasst die Koordination von Schlüsselprozessen wie Zentrosomenreifung, Spindelaufbau, Chromosomensegregation und Zytokinese. Eine Fehlregulation der Plk-Aktivität wurde mit verschiedenen pathologischen Zuständen in Verbindung gebracht, darunter Krebs, bei dem eine abweichende Plk-Expression oder -Funktion zu unkontrolliertem Zellwachstum und Tumorprogression beitragen kann.
Die Hemmung der Plk-Aktivität bietet einen vielversprechenden Ansatz für das Verständnis zellulärer Prozesse mit fehlregulierter Zellteilung. Es wurden verschiedene Strategien zur Hemmung der Plk-Funktion entwickelt, darunter die Entwicklung von niedermolekularen Inhibitoren und peptidbasierten Ansätzen. Diese Inhibitoren zielen in der Regel auf kritische Domänen von Plk ab, die an der katalytischen Aktivität oder an Protein-Protein-Wechselwirkungen beteiligt sind, und unterbrechen effektiv seine Fähigkeit, Substrate zu phosphorylieren und seine regulatorischen Funktionen auszuführen. Durch die Aufklärung der Mechanismen der Plk-Hemmung wollen Forscher Einblicke in grundlegende zelluläre Prozesse gewinnen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Polo-like Kinase Inhibitor III | 660868-91-7 | sc-203202 | 500 µg | $107.00 | 1 | |
Polo-ähnliche Kinase-Inhibitoren wie Polo-ähnlicher Kinase-Inhibitor III wirken, indem sie die Aktivität von Polo-ähnlichen Kinasen (PLKs) gezielt hemmen. PLKs sind eine Familie von Serin/Threonin-Proteinkinasen, die eine entscheidende Rolle bei der Zellteilung und dem Fortschreiten des Zellzyklus spielen. Durch die Hemmung von PLKs stört Polo-ähnlicher Kinase-Inhibitor III den normalen Ablauf des Zellzyklus, was zu einem Stillstand des Zellzyklus und einer Hemmung der Zellproliferation führt. | ||||||
GSK461364 | 929095-18-1 | sc-364504 sc-364504A | 10 mg 50 mg | $500.00 $1540.00 | ||
GSK461364 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf PLK (Polo-like Kinase) abzielt, indem er an die ATP-Bindungstasche des aktiven Zentrums der Kinase bindet. Durch die Besetzung dieser Stelle verhindert GSK461364 die Übertragung von Phosphatgruppen auf Substrate und hemmt so effektiv die katalytische Aktivität von PLK. Infolgedessen werden der normale Zellzyklus und die mitotischen Prozesse in Krebszellen gestört, was zu einer beeinträchtigten Zellteilung und möglicherweise zum Zelltod führt. | ||||||
HMN-214 | 173529-46-9 | sc-364507 sc-364507A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
HMN-214 ist ein selektiver PLK1-Inhibitor (Polo-like Kinase 1). Er wirkt, indem er direkt an die ATP-Bindungstasche von PLK1 bindet und so dessen Kinaseaktivität hemmt. PLK1 ist ein entscheidender Regulator des Zellzyklus, insbesondere während der Mitose. Durch die Blockierung seiner Aktivität stört HMN-214 den geordneten Ablauf der Mitose in Krebszellen, was zu einem Stillstand des Zellzyklus und schließlich zum Zelltod führt. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
A66 fungiert als Plk und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, typische Phosphorylierungskaskaden durch gezielte Interaktionen mit mitotischen Substraten zu unterbrechen. Seine einzigartigen strukturellen Motive ermöglichen es ihm, transiente Proteinkomplexe zu stabilisieren und so die Kontrollpunkte des Zellzyklus zu beeinflussen. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Affinität für spezifische Aminosäurereste auf, was ihre Reaktionskinetik beschleunigt. Darüber hinaus unterstreicht die selektive Reaktivität von A66 mit verschiedenen zellulären Komponenten seine Rolle bei der Modulation komplizierter Signalnetzwerke. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
AZD6482 ist ein selektiver PLK1-Inhibitor, der auf die ATP-Bindungsstelle der Kinase abzielt. Wenn AZD6482 mit PLK1 interagiert, unterbricht es die Fähigkeit der Kinase, Substrate zu phosphorylieren, und beeinflusst so die Regulierung des Zellzyklusfortschritts und der mitotischen Prozesse. Infolgedessen induziert AZD6482 einen Zellzyklusarrest und stört die mitotische Spindelbildung in Krebszellen, was möglicherweise zu deren Tod führt. | ||||||