PLB Inhibitoren
Gängige PLB Inhibitors sind unter underem Alexidine dihydrochloride CAS 1715-30-6, Carvedilol CAS 72956-09-3, Enoximone CAS 77671-31-9, Rolipram CAS 61413-54-5 und Cilostazol CAS 73963-72-1.
PLB-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die sich hauptsächlich auf ihre Interaktion mit einer spezifischen zellulären Komponente namens Phospholamban (PLB) konzentriert. Phospholamban ist ein kleines Transmembranprotein, das in Herz- und Skelettmuskeln vorkommt und hauptsächlich mit der Regulierung des Calciumionentransports im sarkoplasmatischen Retikulum in Verbindung gebracht wird, einem Organell, das für die Speicherung und Freisetzung von Calciumionen während der Muskelkontraktion verantwortlich ist. PLB spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Aktivität der Ca2+-ATPase (SERCA)-Pumpe des sarko/endoplasmatischen Retikulums, die die Wiederaufnahme von Kalziumionen in das sarkoplasmatische Retikulum steuert und so die Muskelentspannung beeinflusst.
PLB-Hemmer zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, an Phospholamban zu binden und dessen hemmende Wirkung auf die SERCA-Pumpe zu modulieren. Durch die Unterbrechung der Interaktion zwischen PLB und SERCA verstärken diese Inhibitoren die Wiederaufnahme von Kalziumionen in das sarkoplasmatische Retikulum, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit von Kalzium für die Muskelkontraktion führt. Der komplizierte Wirkmechanismus von PLB-Inhibitoren auf diesen Regulationsprozess unterstreicht ihre Bedeutung für die zelluläre Kalziumhomöostase und physiologische Prozesse im Zusammenhang mit der Muskelfunktion.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alexidine dihydrochloride | 1715-30-6 | sc-210775A sc-210775 | 100 mg 1 g | $114.00 $455.00 | 7 | |
Alexidindihydrochlorid zeichnet sich durch seine besonderen Eigenschaften als starkes antimikrobielles Mittel aus, das sich durch seinen doppelten Wirkmechanismus auszeichnet, der die Integrität der mikrobiellen Membranen stört. Seine kationische Natur begünstigt starke elektrostatische Wechselwirkungen mit negativ geladenen Phospholipiden, was zu einer Destabilisierung der Membran führt. Die hydrophoben Bereiche des Wirkstoffs verbessern das Eindringen in Lipiddoppelschichten, während seine schnelle Adsorptionskinetik zu einer wirksamen mikrobiellen Hemmung beiträgt. Dieses einzigartige Verhalten unterstreicht seine Rolle bei der Modulation des Zellmilieus. | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
Carvedilol ist ein nicht selektiver Beta-adrenerger Rezeptorblocker mit Alpha-blockierender Wirkung. Es hemmt die Phosphorylierung von Phospholamban (PLB) durch Proteinkinase A (PKA), was zu einer erhöhten Calciumaufnahme durch das sarkoplasmatische Retikulum in Kardiomyozyten führt. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
Enoximon, ein weiterer PDE3-Hemmer, erhöht den cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-vermittelten Phosphorylierung von PLB führt. Diese Phosphorylierung verbessert die Aufnahme von Kalzium durch das sarkoplasmatische Retikulum in Kardiomyozyten. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver PDE4-Inhibitor. Durch die Erhöhung der cAMP-Spiegel fördert es indirekt die Phosphorylierung von PLB durch PKA, was den Calciumtransport in das sarkoplasmatische Retikulum in Herzzellen verbessert. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Cilostazol ist ein PDE3-Inhibitor, der den cAMP-Spiegel erhöht. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels aktiviert PKA, was zur Phosphorylierung von PLB und einer verbesserten Kalziumaufnahme durch das sarkoplasmatische Retikulum im Herzen führt. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der den Kalziumeinstrom in Kardiomyozyten reduziert. Es beeinflusst indirekt die Phosphorylierung von PLB, indem es die intrazellulären Kalziumspiegel moduliert, was die Aktivität von kalziumabhängigen Enzymen wie PKA beeinflussen kann. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Diltiazem ist wie Verapamil ein Kalziumkanalblocker. Durch die Verringerung des Kalziumeintritts in Herzzellen beeinflusst es die intrazellulären Kalziumspiegel, was wiederum die PKA-vermittelte PLB-Phosphorylierung und den Kalziumhaushalt beeinflussen kann. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Nifedipin, ein Dihydropyridin-Calciumkanalblocker, reduziert den Calciumeinstrom in Kardiomyozyten. Seine Wirkung auf den Calciumspiegel beeinflusst indirekt die PKA-vermittelte Phosphorylierung von PLB und den anschließenden Calciumtransport im Herzen. | ||||||