Platelet receptor Gi24 Aktivatoren

Gängige Platelet receptor Gi24 Activators sind unter underem MIRA-1 CAS 72835-26-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Mastoparan CAS 72093-21-1, Aluminum Fluoride CAS 7784-18-1 und A23187 CAS 52665-69-7.

Chemische Aktivatoren des Thrombozytenrezeptors Gi24 können das Protein über verschiedene Wirkungsweisen aktivieren, die jeweils auf bestimmte Aspekte der Signalkaskade abzielen. GTPγS, ein nicht hydrolysierbares Analogon von GTP, bindet an den Thrombozytenrezeptor Gi24 und hält ihn in einem aktiven Zustand, indem es die Hydrolyse von GTP verhindert. In ähnlicher Weise stabilisiert das Guanosin 5'-O-(3-Thiotriphosphat) das G-Protein in seiner aktiven Form und sorgt so für eine anhaltende Aktivierung des Thrombozytenrezeptors Gi24. Forskolin, das für seine Fähigkeit bekannt ist, die Adenylatzyklase direkt zu stimulieren, erhöht den cAMP-Spiegel in den Zellen, wodurch die PKA aktiviert wird. Die aktivierte PKA phosphoryliert dann nachgeschaltete Ziele, die Teil des Signalwegs des Thrombozytenrezeptors Gi24 sind, was zur Aktivierung des Rezeptors führt.

Umgekehrt entfaltet das Cholera-Toxin seine Wirkung, indem es die ADP-Ribosylierung der Gα-Untereinheit der Gi/o-Proteine katalysiert, deren GTPase-Aktivität hemmt und somit den aktiven Zustand des Thrombozytenrezeptors Gi24 verlängert. Mastoparan ahmt die Wirkung der Rezeptoraktivierung nach, indem es sich direkt mit G-Proteinen verbindet und deren Aktivität stimuliert, was die Aktivierungskaskade des Thrombozytenrezeptors Gi24 einschließt. Aluminiumfluorid wirkt als Phosphatanalogon, stabilisiert das G-Protein und verstärkt folglich die Rezeptoraktivierung. Kalziumionophore wie A23187 (Calcimycin) und Ionomycin erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, der indirekt den Thrombozytenrezeptor Gi24 aktivieren kann, indem er kalziumempfindliche Proteine aktiviert, die mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren interagieren. Pilocarpin kann durch seine agonistische Wirkung auf muskarinische Acetylcholinrezeptoren G-Protein-gekoppelte Signaltransduktionswege stimulieren, zu denen auch der Thrombozytenrezeptor Gi24 gehört. Darüber hinaus aktiviert Melittin die Phospholipase A2, was zur Produktion von Arachidonsäure und zur Aktivierung der relevanten Signalwege führt. Schließlich können Angiotensin II und Isoproterenol durch die Aktivierung ihrer jeweiligen Rezeptoren zur Transaktivierung verwandter GPCRs, wie dem Thrombozytenrezeptor Gi24, über die gemeinsamen cAMP-abhängigen Signalwege führen.