PKC ζII Aktivatoren
Gängige PKC ζII Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Bryostatin 1 CAS 83314-01-6, Ingenol 3-angelate CAS 75567-37-2, Prostratin CAS 60857-08-1 und 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9.
Chemische Aktivatoren der Proteinkinase C ζII (PKC ζII) wirken auf unterschiedliche Weise auf das Protein ein, um seine Kinaseaktivität auszulösen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) beispielsweise wirkt als Diacylglycerin (DAG)-Nachahmer, indem es an die regulatorische Domäne von PKC ζII bindet, was zu einer Konformationsänderung führt, die die Kinasefunktion des Enzyms auslöst. Bryostatin 1 bindet in ähnlicher Weise an die C1-Domäne von PKC ζII, analog zu dem natürlichen Aktivator DAG. Diese Wechselwirkung führt zu einer Verlagerung von PKC ζII zur Plasmamembran, einem entscheidenden Schritt in seinem Aktivierungsprozess. Ingenol Mebutat und Prostratin zielen ebenfalls auf die C1-Domäne ab, erleichtern die Verlagerung von PKC ζII und ermöglichen der katalytischen Domäne die Phosphorylierung von Substraten, wodurch das Enzym aktiviert wird. Phorbol 12,13-Dibutyrat und Phorbol 12,13-Diacetat aktivieren beide PKC ζII, indem sie sich mit der C1-Domäne verbinden, die Wirkung von DAG imitieren und zur Aktivierung der Kinase führen.
Synthetische Analoga wie das DAG-Analogon 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerin, Didecanoyl-L-α-phosphatidylcholin, 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-Glycerin und OAG (1-Oleoyl-2-acetyl-sn-Glycerin) aktivieren PKC ζII in ähnlicher Weise, indem sie an die C1-Domäne binden und eine strukturelle Veränderung bewirken, die zur Aktivierung der Kinase führt. Indolactam V und sein Isomer, (-)-Indolactam V, aktivieren PKC ζII selektiv durch Bindung an die C1-Domäne und bewirken die für die Aktivierung erforderlichen Konformationsänderungen. Diese Verbindungen gewährleisten die korrekte Ausrichtung und Orientierung der katalytischen Domäne von PKC ζII, so dass sie ihre Zielsubstrate wirksam phosphorylieren kann. Der Aktivierungsprozess ist entscheidend dafür, dass PKC ζII seine Funktion in den zellulären Signalwegen ausüben kann.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert Isoformen der Proteinkinase C (PKC), einschließlich PKC ζII, indem es Diacylglycerin, den physiologischen Aktivator von PKC, nachahmt. Es bindet an die regulatorische Domäne von PKC ζII und verursacht eine Konformationsänderung, die zur Aktivierung seiner Kinaseaktivität führt. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 bindet an die C1-Domäne von PKC ζII, ähnlich wie Diacylglycerin. Diese Bindung führt zur Translokation von PKC ζII zur Plasmamembran und seiner anschließenden Aktivierung. | ||||||
Ingenol 3-angelate | 75567-37-2 | sc-364214 sc-364214A | 1 mg 5 mg | $189.00 $734.00 | 3 | |
Ingenol Mebutat aktiviert PKC ζII, indem es an die C1-Domäne bindet, ihre Verlagerung erleichtert und es der katalytischen Domäne ermöglicht, ihre Substrate zu phosphorylieren, was zur Aktivierung führt. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
Prostratin wirkt als Diacylglycerin-Analogon und aktiviert PKC ζII durch Bindung an die C1-Domäne, wodurch eine Konformationsänderung ausgelöst wird, die die Kinaseaktivität auslöst. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Dieses synthetische Analogon von DAG bindet an die C1-Domäne von PKC ζII und fördert seine Aktivierung. Die Wechselwirkung simuliert die natürliche Bindung von DAG an PKC, was zur Aktivierung der Kinasedomäne führt. | ||||||
(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | $172.00 $343.00 | 1 | |
Indolactam V aktiviert selektiv PKC ζII, indem es an die C1-Domäne bindet, bei der es sich um eine Diacylglycerin-bindende Region handelt, was zu den für die Aktivierung erforderlichen Konformationsänderungen führt. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
Dieses DAG-Analogon aktiviert PKC ζII durch Bindung an seine C1-Domäne, was zu einer Konformationsänderung und anschließenden Aktivierung der Kinaseaktivität führt. | ||||||