Pepsin A Inhibitoren

Gängige Pepsin A Inhibitors sind unter underem Omeprazole CAS 73590-58-6, Lansoprazole CAS 103577-45-3, Omeprazole CAS 73590-58-6, Ranitidine CAS 66357-35-5 und Famotidine CAS 76824-35-6.

Die chemische Klasse der Pepsin-A-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die das Enzym entweder direkt hemmen oder seine Aktivität indirekt durch Veränderung des Magenmilieus beeinflussen. Diese Inhibitoren wirken in erster Linie durch Verringerung des Säuregehalts des Magens oder durch direkte Wechselwirkung mit dem aktiven Zentrum des Enzyms. Die primäre Wirkungsweise der meisten dieser Inhibitoren besteht in der Verringerung der Magensäureproduktion, wodurch ein für die Aktivität von Pepsin A weniger günstiges Umfeld geschaffen wird, da es einen stark sauren pH-Wert benötigt, um optimal zu funktionieren.

Protonenpumpeninhibitoren (PPI) wie Omeprazol, Lansoprazol, Esomeprazol und Rabeprazol wirken durch irreversible Blockierung des H+/K+-ATPase-Enzymsystems der parietalen Zellen des Magens und verringern dadurch die Magensäuresekretion. Diese Verringerung des Säuregehalts wirkt sich indirekt auf Pepsin A aus, da es in einer weniger sauren Umgebung weniger wirksam wird. Histamin-H2-Rezeptor-Antagonisten wie Ranitidin, Famotidin und Cimetidin verringern ebenfalls die Magensäuresekretion, allerdings über einen anderen Mechanismus, indem sie H2-Rezeptoren auf den Parietalzellen des Magens blockieren. Darüber hinaus neutralisieren Antazida wie Natriumbikarbonat, Aluminiumhydroxid, Magnesiumhydroxid und Kalziumkarbonat die Magensäure direkt und beeinträchtigen dadurch die Aktivität von Pepsin A. Im Gegensatz zu diesen indirekten Inhibitoren hemmt Pepstatin A Pepsin A direkt, indem es sich an sein aktives Zentrum bindet und die Interaktion mit den Substratproteinen verhindert. Dieser Ansatz blockiert direkt die enzymatische Aktivität von Pepsin A.