Date published: 2025-9-10

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PEPCK-M Inhibitoren

Gängige PEPCK-M Inhibitors sind unter underem 3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride CAS 320386-54-7, α-Ketoglutaric Acid CAS 328-50-7, 3-Methyl-2-oxovaleric Acid CAS 1460-34-0, 5-Benzimidazolecarboxylic acid CAS 15788-16-6 und trans-Cinnamamide CAS 22031-64-7.

PEPCK-M-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die spezifisch auf die mitochondriale Isoform der Phosphoenolpyruvatcarboxykinase (PEPCK-M) abzielt und deren Aktivität moduliert. Dieses Enzym spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Glukosestoffwechsels und der Glukoneogenese. PEPCK-M wirkt hauptsächlich in den Mitochondrien von Leberzellen, wo es die Umwandlung von Oxalacetat in Phosphoenolpyruvat katalysiert, ein entscheidender Schritt in der Glukoneogenese – dem Prozess, bei dem Glukose aus Nicht-Kohlenhydrat-Vorläufern synthetisiert wird.

Durch die Hemmung der Aktivität von PEPCK-M beeinflussen diese Verbindungen die Geschwindigkeit der Glukoseproduktion in der Leber. Dies kann weitreichende Auswirkungen auf die Glukosehomöostase und den Energiestoffwechsel haben, da die Glukoneogenese ein wesentlicher Prozess ist, der den Blutzuckerspiegel in Zeiten des Fastens und der Nährstoffknappheit aufrechterhält. Die Untersuchung der Auswirkungen von PEPCK-M-Inhibitoren gibt Aufschluss über die komplexen molekularen Mechanismen, die der Glukoseregulierung, dem zellulären Energiehaushalt und dem komplexen Zusammenspiel verschiedener Stoffwechselwege zugrunde liegen. Das Verständnis dieser Mechanismen bietet Einblicke in Stoffwechselstörungen, Diabetes und andere Erkrankungen, die mit einem gestörten Glukosestoffwechsel in Verbindung stehen. Diese Erforschung trägt zu unserem Verständnis des komplexen Netzwerks von Stoffwechselreaktionen bei, die die gesamte physiologische Funktion steuern.

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3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride

320386-54-7sc-206655
1 g
$296.00
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3-Mercaptopicolinsäure ist ein strukturelles Analogon von Phosphoenolpyruvat (PEP) und soll PEPCK-M durch kompetitive Bindung an dessen aktive Stelle hemmen. Dadurch stört es die katalytische Aktivität von PEPCK-M, was zu einer verminderten Umwandlung von Oxalacetat in PEP führt und die Glukoneogenese beeinträchtigt.

α-Ketoglutaric Acid

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α-Ketoglutarsäure ist ein α-Ketoglutarat-Analogon, das als kompetitiver Inhibitor von PEPCK-M wirken könnte. Aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit Oxalacetat kann es an das aktive Zentrum von PEPCK-M binden, wodurch es möglicherweise dessen katalytische Aktivität stört und die Produktion von Phosphoenolpyruvat, einem wichtigen Schritt in der Glukoneogenese, reduziert.

3-Methyl-2-oxovaleric Acid

1460-34-0sc-484817
1 g
$320.00
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Diese Verbindung ist ein α-Ketosäureanalogon, das PEPCK-M möglicherweise durch Bindung an sein aktives Zentrum hemmen könnte, ähnlich wie das natürliche Substrat Phosphoenolpyruvat (PEP). Durch die Konkurrenz mit PEP um die Bindung könnte es die katalytische Umwandlung von Oxalacetat zu PEP behindern, was sich letztlich auf die Glukoneogenese auswirken würde.

5-Benzimidazolecarboxylic acid

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5 g
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Obwohl nur wenige spezifische Informationen zu dieser Verbindung vorliegen, könnte Benzimidazol-5-carbonsäure als Inhibitor von PEPCK-M wirken. Ihr Wirkmechanismus könnte darin bestehen, dass sie an das aktive Zentrum oder an allosterische Zentren des Enzyms bindet, wodurch dessen katalytische Aktivität beeinträchtigt und der Glukoneogenesefluss reduziert wird.

trans-Cinnamamide

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25 g
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Ähnlich wie Benzoesäurederivate könnten Zimtsäurederivate über verschiedene Mechanismen, einschließlich der Bindung an das aktive Zentrum oder der allosterischen Modulation, hemmende Wirkungen auf PEPCK-M ausüben, was letztlich zu einer verminderten Phosphoenolpyruvatproduktion und Glukoneogenese führt.

Aspirin

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sc-202471A
5 g
50 g
$20.00
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Aspirin, ein bekanntes entzündungshemmendes Medikament, könnte hemmende Wirkungen auf PEPCK-M haben. Sein Wirkmechanismus könnte darin bestehen, die Aktivität des Enzyms indirekt durch seine Auswirkungen auf zelluläre Signalwege, den Stoffwechsel oder den Energiehaushalt zu modulieren, was die Glukoneogenese beeinflussen könnte.

3-Guanidinopropionic acid

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sc-254485A
1 g
5 g
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Guanidinopropionsäure ist ein Guanidinanalogon, das möglicherweise die PEPCK-M-Aktivität beeinflussen könnte. Ihr Wirkmechanismus könnte darin bestehen, mit PEP oder seinen Bindungsstellen zu konkurrieren oder daran zu binden, wodurch die katalytische Funktion des Enzyms beeinträchtigt und die Glukoneogenese verringert werden könnte.

2-(acetylamino)-3-mercapto-3-methylbutanoic acid

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1 g
5 g
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Diese Verbindung, ein Mercapto-Analogon, könnte PEPCK-M möglicherweise durch ähnliche Mechanismen wie andere Mercapto-Verbindungen hemmen. Aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit PEP könnte es sich an das aktive Zentrum des Enzyms binden, seine katalytische Aktivität beeinträchtigen und die Glukoneogenese verringern.

D,L-threo-β-Hydroxyaspartic acid

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50 mg
100 mg
1 g
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Obwohl nur begrenzte spezifische Informationen vorliegen, könnte β-Hydroxyasparaginsäure möglicherweise Auswirkungen auf PEPCK-M haben. Ihr Mechanismus könnte kompetitive oder allosterische Wechselwirkungen mit dem Enzym beinhalten, was zu Veränderungen seiner katalytischen Aktivität führt und die Glukoneogenese beeinflusst.