PDH-E1β-Aktivatoren sind eine einzigartige Klasse chemischer Verbindungen, die speziell die funktionelle Aktivität von PDH-E1β, einer Kernkomponente des Pyruvatdehydrogenase-Komplexes (PDC), erhöhen. Diese Aktivatoren wirken im Allgemeinen durch die Erhöhung der Verfügbarkeit von Substraten und Cofaktoren oder durch die Förderung der Dephosphorylierung und Aktivierung von PDC. Verbindungen wie Dichloracetat (DCA), Calcium und Insulin steigern die Aktivität von PDH-E1β, indem sie Pyruvatdehydrogenase-Kinasen (PDKs) hemmen, die Enzyme, die PDC phosphorylieren und inaktivieren. DCA ist ein bekannter Inhibitor der PDKs, während Kalzium und Insulin die Dephosphorylierung und Aktivierung von PDC stimulieren, indem sie die Aktivität der Pyruvat-Dehydrogenase-Phosphatase verstärken.
Andererseits steigern Natriumpyruvat, Liponsäure, Coenzym A (CoA), Thiaminpyrophosphat (TPP), NAD+, Acetyl-CoA, Biocytin und ADP die Aktivität der PDH-E1β, indem sie die Verfügbarkeit von Substraten und Cofaktoren für die PDC erhöhen oder die Feedback-Aktivierung der PDC fördern. Natriumpyruvat liefert Pyruvat, das Substrat für PDC, und verstärkt so das Potenzial für die Pyruvat-Decarboxylierung, die Reaktion, die von PDH-E1β katalysiert wird. Liponsäure, CoA, TPP und Biocytin dienen als wichtige Cofaktoren für PDC, die direkt an den Reaktionsmechanismen beteiligt sind und die Decarboxylierung von Pyruvat und die Übertragung von Acetylgruppen erleichtern. In ähnlicher Weise verbessert NAD+ die PDH-E1β-Funktion, indem es bei der Oxidation von Pyruvat Elektronen aufnimmt, und Acetyl-CoA und ADP, Produkte der von der PDC katalysierten Reaktion, können die PDC und damit die PDH-E1β-Aktivität durch Rückkopplungsaktivierung stimulieren. Daher dienen diese Verbindungen gemeinsam als wichtige Beiträge zur Optimierung der PDH-E1β-Aktivität, wobei jede auf unterschiedliche Weise zur Gesamtfunktion der PDC und folglich der PDH-E1β beiträgt.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
DCA hemmt Pyruvatdehydrogenasekinasen (PDKs), die den Pyruvatdehydrogenasekomplex (PDC) regulieren. Die Hemmung von PDKs durch DCA führt zur Dephosphorylierung und damit zur Aktivierung von PDC, dessen Kernkomponente PDH-E1β ist. | ||||||
α-Lipoic Acid | 1077-28-7 | sc-202032 sc-202032A sc-202032B sc-202032C sc-202032D | 5 g 10 g 250 g 500 g 1 kg | $68.00 $120.00 $208.00 $373.00 $702.00 | 3 | |
Liponsäure ist ein Cofaktor von PDC und für dessen Aktivität unerlässlich. Sie kann die funktionelle Aktivität von PDH-E1β durch die Erleichterung der Decarboxylierung von Pyruvat steigern, einem entscheidenden Schritt in der von PDC katalysierten Reaktion. | ||||||
Coenzyme A | 85-61-0 anhydrous | sc-211123 sc-211123A sc-211123B sc-211123C | 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $70.00 $116.00 $410.00 $785.00 | 1 | |
CoA ist ein Cofaktor von PDC und für dessen Aktivität unerlässlich. Es kann die funktionelle Aktivität von PDH-E1β erhöhen, indem es die Acetylgruppe während der Decarboxylierung von Pyruvat akzeptiert. | ||||||
Calcium | 7440-70-2 | sc-252536 | 5 g | $209.00 | ||
Calcium reguliert PDC positiv, indem es PDKs hemmt, die Enzyme, die PDC phosphorylieren und inaktivieren. Erhöhte Kalziumwerte können die funktionelle Aktivität von PDH-E1β durch Förderung der Dephosphorylierung und Aktivierung von PDC steigern. | ||||||
Thiamine pyrophosphate | 154-87-0 | sc-215966 sc-215966A sc-215966B sc-215966C sc-215966D | 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $95.00 $284.00 $1126.00 $5906.00 | 1 | |
TPP ist ein Cofaktor von PDH-E1β und für dessen Aktivität unerlässlich. Es kann die funktionelle Aktivität von PDH-E1β durch die Erleichterung der Decarboxylierung von Pyruvat verstärken, einem entscheidenden Schritt in der von PDH-E1β katalysierten Reaktion. | ||||||
NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $56.00 $186.00 $296.00 $655.00 $2550.00 $3500.00 $10500.00 | 4 | |
NAD+ ist ein Cofaktor der PDC und für ihre Aktivität unerlässlich. Es kann die funktionelle Aktivität von PDH-E1β durch die Aufnahme von Elektronen während der Oxidation von Pyruvat verstärken. | ||||||
Acetyl coenzyme A trisodium salt | 102029-73-2 | sc-210745 sc-210745A sc-210745B | 1 mg 5 mg 1 g | $46.00 $80.00 $5712.00 | 3 | |
Acetyl-CoA ist ein Produkt der Reaktion, die von PDC katalysiert wird. Eine erhöhte Verfügbarkeit von Acetyl-CoA kann die Feedback-Aktivierung von PDC und folglich von PDH-E1β verstärken. | ||||||
Insulin Antikörper () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Insulin stimuliert die Dephosphorylierung und Aktivierung von PDC durch Steigerung der Aktivität der Pyruvat-Dehydrogenase-Phosphatase. Erhöhte Insulinspiegel können die funktionelle Aktivität von PDH-E1β steigern. |