PDE4B Inhibitoren
Gängige PDE4B Inhibitors sind unter underem Rolipram CAS 61413-54-5, Phosphodiesterase 4 Inhibitor CAS 346440-86-6, Roflumilast CAS 162401-32-3, Apremilast CAS 608141-41-9 und Cilomilast CAS 153259-65-5.
Die Klasse der PDE4B-Inhibitoren umfasst Verbindungen, die direkt auf das PDE4B-Enzym abzielen, um den Abbau von cAMP zu verhindern. Auf diese Weise können diese Inhibitoren zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle führen, was wiederum cAMP-abhängige Proteinkinasen wie die Proteinkinase A (PKA) aktivieren kann. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung verschiedener Substrate führen, darunter Transkriptionsfaktoren, Ionenkanäle und andere Enzyme, was zu Veränderungen zellulärer Prozesse wie Entzündungen, Entspannung der glatten Muskulatur und Signalübertragung im zentralen Nervensystem führen kann. Die Bedeutung von PDE4B-Inhibitoren liegt in ihrer Fähigkeit, die intrazellulären Signalwege zu modulieren, die durch cAMP reguliert werden. So kann beispielsweise eine Erhöhung von cAMP zur Aktivierung des cAMP-Response-Element-Bindungsproteins (CREB) führen, das wiederum die Expression von Genen regulieren kann, die an Immunantworten, dem Überleben von Zellen und anderen wichtigen zellulären Funktionen beteiligt sind. Die Modulation der cAMP-Spiegel durch PDE4B-Inhibitoren kann somit weitreichende Auswirkungen auf die zelluläre Physiologie haben.
Darüber hinaus ermöglicht die Spezifität von PDE4B-Inhibitoren für ihr Ziel eine präzisere Modulation der cAMP-Spiegel in Zellen, in denen PDE4B die vorherrschende PDE-Isoform ist. Diese Spezifität ist wichtig, da verschiedene Gewebe unterschiedliche PDE-Isoformen exprimieren und eine unspezifische Hemmung von PDE zu unbeabsichtigten Wirkungen in Nicht-Zielgeweben führen könnte. PDE4B-Inhibitoren wie Rolipram, Roflumilast und Apremilast bieten daher einen gezielten Ansatz zur Beeinflussung von zellulären Funktionen, die durch cAMP reguliert werden, und sind somit wertvolle Werkzeuge für die Erforschung von cAMP-bezogenen Signalwegen. Diese Verbindungen, die zwar alle einzigartige chemische Strukturen und pharmakokinetische Eigenschaften besitzen, teilen den gemeinsamen Wirkmechanismus der Erhöhung des intrazellulären cAMP durch Hemmung von PDE4B, was sie als Klasse einzigartig und wertvoll für das Verständnis der Rolle der cAMP-Signalübertragung in der Zellphysiologie macht.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram wirkt als selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4B (PDE4B) und zeichnet sich durch eine einzigartige Bindungsaffinität aus, die seine Interaktion mit dem aktiven Zentrum des Enzyms stabilisiert. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte molekulare Dynamik auf, die Konformationsänderungen begünstigt, die den Zugang zum Substrat behindern. Ihre spezifischen Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten modulieren die Aktivität des Enzyms, was zu einer nuancierten Regulierung des Abbaus von zyklischem AMP führt und verschiedene intrazelluläre Signalwege beeinflusst. | ||||||
Phosphodiesterase 4 Inhibitor | 346440-86-6 | sc-204190 sc-204190A | 10 mg 50 mg | $280.00 $1300.00 | ||
Phosphodiesterase-4-Inhibitoren, insbesondere solche, die auf PDE4B abzielen, weisen eine bemerkenswerte Fähigkeit auf, die Hydrolyse zyklischer Nukleotide zu unterbrechen. Ihre strukturelle Konformation ermöglicht präzise Interaktionen mit der katalytischen Domäne des Enzyms, was die Selektivität erhöht. Die Inhibitoren induzieren allosterische Veränderungen, die die Kinetik des Enzyms verändern und das Gleichgewicht der intrazellulären Signalmoleküle wirksam modulieren. Dieses nuancierte Interaktionsprofil trägt zu ihrem unterschiedlichen biochemischen Verhalten bei und beeinflusst die nachgeschalteten zellulären Reaktionen. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
Roflumilast ist ein selektiver, lang wirkender Inhibitor von PDE4B, der den cAMP-Spiegel erhöht und damit die nachgeschaltete cAMP-abhängige Signalübertragung beeinflusst. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
Apremilast hemmt selektiv PDE4B, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Modulation der Entzündungsreaktionswege führt. | ||||||
Cilomilast | 153259-65-5 | sc-483188 | 5 mg | $132.00 | 1 | |
Cilomilast ist ein selektiver PDE4-Hemmer, der vorzugsweise PDE4B hemmt, wodurch der cAMP-Spiegel erhöht und die Signalübertragung beeinflusst wird. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Piclamilast ist ein potenter und selektiver PDE4-Inhibitor mit höherer Affinität für PDE4B, der möglicherweise die cAMP-vermittelten Reaktionen modifiziert. | ||||||
Mesopram | 189940-24-7 | sc-204077 sc-204077A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
Mesopram hemmt PDE4B, was zu einem Anstieg von cAMP in den Zellen führen kann, was sich möglicherweise auf verschiedene Signalwege auswirkt. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
Luteolin ist ein Flavonoid, das nachweislich PDE4B hemmt, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels und nachgelagerten Signaleffekten führt. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
Ibudilast hemmt mehrere PDE-Isoformen, darunter PDE4B, wodurch die cAMP-Konzentration erhöht und die Signalübertragung beeinflusst werden kann. | ||||||