PDE3B Inhibitoren
Gängige PDE3B Inhibitors sind unter underem Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4, Milrinone CAS 78415-72-2 und Amrinone CAS 60719-84-8.
Phosphodiesterase-3B-Hemmer (PDE3B) bilden eine vielfältige Klasse von Chemikalien. Diese Verbindungen zielen direkt auf das Enzym PDE3B ab und üben ihre Wirkung durch Modulation des zyklischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Signalwegs aus. Cilostazol, Milrinon und Enoximon sind prominente Beispiele, die die Auswirkungen der PDE3B-Hemmung auf die Herzfunktion zeigen. Diese Medikamente erhöhen die intrazellulären cAMP-Spiegel, aktivieren die Proteinkinase A (PKA) und beeinflussen die Phosphorylierung von Proteinen, die an der Herzkontraktilität beteiligt sind, und bieten so einen direkten und gezielten Ansatz zur Behandlung von Herzinsuffizienz. – Eva Wellise 8/1/23
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid wirkt als selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 3B (PDE3B) und weist eine einzigartige Affinität zum aktiven Zentrum des Enzyms durch spezifische nicht-kovalente Wechselwirkungen auf. Diese Verbindung moduliert die katalytische Effizienz des Enzyms, was zu veränderten zyklischen AMP-Spiegeln führt. Seine ausgeprägte molekulare Konformation ermöglicht einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen, die seine Löslichkeit und Reaktivität in verschiedenen biochemischen Umgebungen beeinflussen, während sie sich auch auf seine Stabilität und Interaktion mit zellulären Komponenten auswirken. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Cilostazol ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 3B (PDE3B). Es wirkt, indem es die intrazellulären zyklischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Spiegel erhöht, da PDE3B für die cAMP-Hydrolyse verantwortlich ist. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon wirkt als selektiver Phosphodiesterase-3B-Inhibitor (PDE3B), der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Konformation des Enzyms durch spezifische hydrophobe Wechselwirkungen zu stabilisieren. Diese Stabilisierung verändert die kinetischen Parameter des Enzyms, wodurch die Akkumulation von zyklischem AMP gefördert wird. Die einzigartigen strukturellen Merkmale des Wirkstoffs fördern unterschiedliche elektrostatische Wechselwirkungen, die seine Löslichkeit und Reaktivität in verschiedenen biochemischen Kontexten beeinflussen und dadurch seine Gesamtstabilität und zelluläre Dynamik beeinflussen. | ||||||
Amrinone | 60719-84-8 | sc-207288 | 1 g | $193.00 | ||
Amrinon wirkt als selektiver Hemmstoff der Phosphodiesterase 3B (PDE3B) und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die das aktive Zentrum des Enzyms durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Kontakte unterbricht. Diese Wechselwirkung moduliert die katalytische Aktivität des Enzyms, was zu veränderten zyklischen Nukleotidspiegeln führt. Die ausgeprägte molekulare Architektur des Enzyms ermöglicht einzigartige Konformationsänderungen, die sich auf seine Reaktivität und Interaktionen innerhalb der zellulären Signalwege auswirken und so die nachgeschalteten Effekte auf zelluläre Prozesse beeinflussen. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
Enoximon ist ein weiterer PDE3B-Hemmer mit positiv inotropen Effekten. Sein Wirkmechanismus besteht darin, die PDE3B-vermittelte cAMP-Hydrolyse in Herzzellen zu blockieren. Auf diese Weise verstärkt Enoximon die cAMP-abhängige Signalübertragung, was zu einer erhöhten Kontraktilität führt. | ||||||