PARP-1 Inhibitoren
Gängige PARP-1 Inhibitors sind unter underem ABT-888 CAS 912445-05-7, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Talazoparib CAS 1207456-01-6 und Rucaparib CAS 283173-50-2.
PARP-1-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die auf ein Enzym abzielt, das als Poly(ADP-Ribose)-Polymerase 1 oder kurz PARP-1 bekannt ist. PARP-1 ist ein entscheidender Akteur im zellulären DNA-Reparaturprozess, insbesondere bei der Reparatur von Einzelstrangbrüchen in der DNA. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv an PARP-1 binden und dessen Aktivität hemmen, wodurch dessen Funktion moduliert wird. Durch die Blockierung der enzymatischen Aktivität von PARP-1 verhindern diese Verbindungen die Bildung von Poly(ADP-Ribose)-Ketten, die an der DNA-Reparatur und der zellulären Homöostase beteiligt sind.
Die Hemmung von PARP-1 kann den DNA-Reparaturmechanismus stören, was zu einer Anhäufung von DNA-Schäden und in der Folge zum Zelltod führt. PARP-1-Inhibitoren weisen einen einzigartigen Wirkmechanismus auf, der seine Wirkung durch die Störung der DNA-Reparatur und nicht durch die direkte Beeinflussung der DNA selbst entfaltet. Diese besondere Wirkungsweise unterscheidet PARP-1-Inhibitoren von anderen Wirkstoffklassen, die auf DNA-Schäden abzielen. Aufgrund ihrer spezifischen Interaktion mit PARP-1 haben diese Inhibitoren in verschiedenen Forschungsbereichen beträchtliche Aufmerksamkeit erlangt und versprechen vielversprechende Anwendungen in verschiedenen Bereichen der Biologie.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PARP Inhibitor IX, EB-47 | 366454-36-6 | sc-222125 | 1 mg | $178.00 | 2 | |
Der PARP-Inhibitor IX, EB-47, weist durch seine selektive Bindung an PARP-1 einen unverwechselbaren Wirkmechanismus auf, der durch ein Netzwerk elektrostatischer Wechselwirkungen und π-π-Stapelung erleichtert wird. Die einzigartigen strukturellen Motive der Verbindung erhöhen ihre Affinität, so dass sie die katalytische Aktivität des Enzyms wirksam unterbrechen kann. Seine kinetischen Eigenschaften lassen auf eine schnelle Assoziations- und Dissoziationsrate schließen, die die gesamte zelluläre Reaktion beeinflussen kann. Darüber hinaus kann das Vorhandensein spezifischer funktioneller Gruppen die Interaktionsdynamik modulieren und sich auf die Regulationswege des Enzyms auswirken. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Talazoparib-Tosylat ist ein PARP-Inhibitor, der sich in Forschungsstudien als wirksam bei verschiedenen Krebsarten, darunter Brust- und Eierstockkrebs, erwiesen hat. | ||||||
TIQ-A | 420849-22-5 | sc-204916 sc-204916A | 1 mg 5 mg | $68.00 $282.00 | 1 | |
TIQ-A wirkt als PARP-1-Inhibitor, indem es spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen eingeht, die seine Bindung an das Enzym stabilisieren. Seine einzigartige Konformation ermöglicht eine präzise Anpassung an das aktive Zentrum, wodurch die Funktion des Enzyms effektiv behindert wird. Die Reaktionskinetik der Verbindung deutet auf einen langsamen Beginn der Hemmung hin, was zu lang anhaltenden Auswirkungen auf zelluläre Prozesse führen kann. Darüber hinaus können die ausgeprägten elektronischen Eigenschaften der Verbindung den Redoxzustand nahe gelegener Reste beeinflussen und so möglicherweise die enzymatischen Abläufe verändern. | ||||||
4-HQN | 491-36-1 | sc-200129 | 5 g | $32.00 | ||
4-HQN wirkt als PARP-1-Inhibitor durch seine Fähigkeit, starke π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Verbindung weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die ihre Selektivität erhöht und eine wirksamere Blockade der PARP-1-Aktivität ermöglicht. Darüber hinaus trägt seine strukturelle Flexibilität zu einem dynamischen Interaktionsprofil bei, das die Konformationszustände des Enzyms beeinflusst und potenziell die nachgeschalteten Signalwege moduliert. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Veliparib wirkt als PARP-1-Inhibitor, indem es Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Enzyms eingeht. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen ein hohes Maß an Spezifität, was einen robusten Hemmmechanismus begünstigt. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine schnelle Assoziations- und Dissoziationsrate, die die katalytische Effizienz des Enzyms beeinflussen und die Dynamik der DNA-Reparaturwege verändern kann. | ||||||
Paraxanthine | 611-59-6 | sc-212526A sc-212526B sc-212526 sc-212526C sc-212526D sc-212526E | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $179.00 $242.00 $332.00 $679.00 $1169.00 $1995.00 | 2 | |
Paraxanthin wirkt als PARP-1-Inhibitor durch seine Fähigkeit, stabile Komplexe mit dem Enzym zu bilden, in erster Linie über π-π-Stapelung und van-der-Waals-Wechselwirkungen. Diese Verbindung weist eine einzigartige Konformationsflexibilität auf, die ihre Bindungsaffinität erhöht und es ihr ermöglicht, die Funktion des Enzyms wirksam zu stören. Seine Reaktionskinetik deutet auf eine moderate Hemmungsrate hin, die die zelluläre Reaktion auf DNA-Schäden modulieren und Reparaturmechanismen auf molekularer Ebene beeinflussen kann. | ||||||